informator medyczny

Wenlafaksyna (ATC: N 06 AX 16) – lek przeciwdepresyjny należący do grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny (SNRI).

Lek został wprowadzony do użycia pod koniec lat 90. XX wieku i zaliczany jest do tak zwanej III generacji leków przeciwdepresyjnych. Ze względu na wybiórcze działanie lek ten wykazuje skuteczność w połączeniu ze zmniejszoną ilością działań niepożądanych typowych dla leków poprzednich generacji. Wenlafaksyna sprzedawana jest w Polsce najczęściej pod nazwą Efectin, Jarvis, Venlectine, Velafax, Symfaxin, Velaxin oraz Alventa.

Mechanizm działania

Mechanizm działania wenlafaksyny polega na wybiórczym hamowaniu wychwytu zwrotnego neuroprzekaźników: noradrenaliny oraz serotoniny w szczelinie synaptycznej. Efektem jest nasilenie przewodnictwa impulsów elektrycznych w połączeniach międzyneuronalnych w określonych obszarach mózgu.

Farmakokinetyka

Lek dobrze wchłania się z układu pokarmowego, spożywane posiłki nie mają wpływu na wchłanianie się oraz maksymalne stężenie leku. Stężenie maksymalne w osoczu następuje po upływie około 2,4 godziny. Okres półtrwania wenlafaksyny wynosi około 5 godzin. Biodostępność wynosi 45%. Wenlafaksyna jest metabolizowana w wątrobie, a jej głównym metabolitem jest o-demetylowenlafaksyna która także wywiera działanie przeciwdepresyjne. Okres półtrwania o-demetylowenlafaksyny wynosi około 11 godzin. Wenlafaksyna oraz jej metabolity wydalane są przez nerki.

Dawkowanie

Lek produkuje się pod postacią kapsułek w dawkach 25 mg, 37,5 mg, 75 mg oraz 100 mg. Dodatkowo produkuje się lek w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu (na przykład Efectin ER,"Efevelon SR", Venlectine, Efexor XR, Velaxin ER, Symfaxin ER) w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg. Lek o przedłużonym uwalnianiu podaje się w stałych porach raz na dobę, z kolei lek w postaci standardowej w dawkach podzielonych w zależności od przepisu lekarza, nie przekraczając dobowej dawki maksymalnej która wynosi 150 mg.

Działania niepożądane

Działania niepożądane występują najczęściej na początku leczenia, następnie ustępują samoistnie. Możliwe działania niepożądane zazwyczaj związane są z przyjmowaniem leku w większych dawkach. Najczęściej występujące działania niepożądane (występujące u przynajmniej 1% pacjentów):

• osłabienie, zmęczenie, ziewanie
• nadciśnienie, zwiększenie ilości cholesterolu we krwi
• zmniejszony apetyt, spadek masy ciała
• pocenie się, poty nocne
• niezwykłe sny, zmniejszenie popędu płciowego, zawroty głowy, bezsenność, nerwowość
• zaburzenia wytrysku, erekcji oraz orgazmu (u mężczyzn).

Wielu pacjentów w okresie odstawienia doświadcza efektu zwanego "brain zap" lub "brain shivers"^[4]. Jest to odczucie porównywalne do krótkich, nieprzyjemnych impulsów elektrycznych przebiegających przez mózg, pojawiających się co kilka sekund. Objaw ustępuje po około trzech tygodniach. Jego przyczyna nie jest znana.

Przedawkowanie

Stosuje się leczenie objawowe, wskazane jest zastosowanie węgla aktywowanego, wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka. Najczęstsze objawy przedawkowania to zaburzenia w EKG, zwolnienie czynności serca, tachykardia, zaburzenia świadomości (od senności do śpiączki włącznie), drgawki. Powyższe objawy ustępują samoistnie.

Interakcje

Leku nie wolno stosować w połączeniu z inhibitorami MAO (np. moklobemid, fenelzyna), istnieje ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Lek można przyjąć po 2 tygodniach od odstawienia inhibitorów MAO.

Preparaty handlowe

• Efevelon SR
• Alventa
• Axyven
• Efectin ER
• Jarvis
• Lafactin
• Prefaxine
• Symfaxin ER
• Velafax/Velafax XL
• Velaxin/Velaxin ER
• Venlectine

Przypisy

1. ↑ ^{1,0 1,1 1,2 1,3} Sigma-Aldrich: V7264 Venlafaxine hydrochloride ≥98% (HPLC), powder (ang.). Sigma-Aldrich. [dostęp 2008-11-11].
2. ↑ Wenlafaksyna – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
3. ↑ ^{3,0 3,1 3,2 3,3 3,4 3,5} Wenlafaksyna – karta leku (APRD00125) (ang.). DrugBank.
4. ↑ David M.B. Christmas. ‘Brain shivers’: from chat room to clinic. „Psychiatric Bulletin”, ss. 219-221, 2005. DOI:10.1192/pb.29.6.219 (ang.). 

Bibliografia

1. Jan Kazimierz (-1997) Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska, Robert Adamowicz: Leki współczesnej terapii. Warszawa: Split Trading, 2005, ss. 654-5. ISBN 83-85632-82-4. 
2. Farmakologia: podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy pod redakcją Wojciecha Kostowskiego i Zbigniewa S. Hermana. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 145. ISBN 978-83-200-3725-8.  (tom II)