informator medyczny

Trazodon, chlorowodorek trazodonu (ATC: N 06 AX 05) – organiczny związek chemiczny, lek o działaniu przeciwdepresyjnym z grupy antagonistów receptorów serotoninowych 5-HT₂ i inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SARI)^[3].

Działanie

Wpływa na przewodnictwo serotoninergiczne w mózgu – hamuje specyficznie synaptyczny wychwyt zwrotny serotoniny (wykazuje duże powinowactwo do receptorów typu 5-HT₂, działając na nie antagonistycznie oraz pobudza receptory 5-HT_1A). Ponadto wywiera pewne działanie α-adrenolityczne poprzez blokowanie receptorów α₁-adrenergicznych^[3]. Jest praktycznie pozbawiony powinowactwa do receptorów muskarynowych i dopaminergicznych. Zmniejsza zahamowanie psychomotoryczne, wpływa korzystnie na poprawę nastroju, a także działa anksjolitycznie i przywraca fizjologiczny rytm snu. T_1/2 leku ma charakter dwufazowy: pierwsza faza ma długość 3–6 h, zaś druga ok. 5–9 h^[3]. Wydalany jest głównie z moczem.

Wskazania

Stany depresyjne o różnej etiologii, w tym depresja przebiegająca z niepokojem^[3]. Do wskazań zalicza się także bezsenność pierwotną i wtórną oraz lęk, ale nie są one zatwierdzone przez FDA.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na substancję czynną^[3]
• choroby serca
• choroby wątroby i nerek
• jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy^[3]

Działania niepożądane

• senność i zmęczenie
• ból i zawroty głowy
• osłabienie, nudności
• suchość błon śluzowych w jamie ustnej

Rzadko zgłaszane działania niepożądane

• bezsenność
• brak apetytu
• wymioty
• zaparcia lub biegunki
• leukopenia o niewielkim nasileniu
• hipotonia (spowodowana niewielkim działaniem a-adrenolitycznym)
• zmniejszenie koncentracji
• splątanie
• wysypka skórna oraz zespół serotoninergiczny (zwłaszcza podczas stosowania w skojarzeniu z innymi lekami psychotropowymi)
• priapizm (bolesny i długotrwały wzwód prącia)
• zaburzenia rytmu serca (tachykardia i bradykardia)
• zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego
• zmiany obrazu morfologii krwi oraz zaburzenia czynności wątroby (żółtaczka, uszkodzenie komórek wątrobowych)

Interakcje lekowe

• może nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie szkieletowe oraz lotnych środków znieczulających
• nasila działanie hipotensyjne pochodnych fenotiazyny
• podawanie łącznie z guanetydyną, prazosyną, hydralazyną lub pochodnymi fenotiazyny zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń erekcji
• może zwiększać stężenie digoksyny i fenytoiny we krwi^[3]
• może nasilać działanie alkoholu, barbituranów oraz innych leków działających hamująco na o.u.n.
• nie zaleca się jednoczesnego stosowania trazodonu z inhibitorami MAO lub stosowania trazodonu w ciągu 2 tyg. od ich odstawienia ^[3]
• nie zaleca się także podawania inhibitorów MAO w ciągu tygodnia po odstawieniu trazodonu
• donoszono o wahaniach czasu protrombinowego u pacjentów otrzymujących równocześnie warfarynę i trazodon
• stosowanie trazodonu w skojarzeniu z lekami z grupy benzodiazepin jest bezpieczne, należy jednak wziąć pod uwagę nasilenie działania uspokajającego.
• należy zachować ostrożność przy spożywaniu produktów zawierających sok z grejpfruta; większe ilości mogą spowodować interakcje z trazodonem
• fluoksetyna może powodować wzrost stężenia trazodonu w osoczu^[3]

Uwagi i środki ostrożności

Lek może zaburzać sprawność psychofizyczną i w związku z tym zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Jednocześnie jest to lek przeciwdepresyjny powodujący zaburzenia seksualne jedynie u niewielkiej liczby pacjentów^[3].

Priapizm przy stosowaniu trazodonu

Choć trazodon powoduje znacznie mniej działań niepożądanych wpływających na sferę seksualną niż większość leków przeciwdepresyjnych, to z częstością 1:8000 leczonych mężczyzn może on wywołać priapizm. W związku z tym należy pouczyć pacjenta o możliwości wystąpienia takiego objawu i konieczności zwrócenia się po pomoc medyczną jeśli objaw taki będzie się utrzymywał powyżej godziny. W przeciwnym wypadku grozi to trwałymi zaburzeniami erekcji. Do wystąpienia priapizmu przy stosowaniu trazodonu bardziej predysponowani są młodzi chłopcy i mężczyźni u których ustępowanie erekcji po wybudzeniu z fazy REM snu jest powolne po przebudzeniu^[3].

Priapizm zazwyczaj ustępuje samoistnie, jego wystąpienie jest przeciwwskazaniem do dalszego stosowania trazodonu u danego pacjenta. Pomoc medyczna w wypadku priapizmu obejmuje monitorowanie przepływu krwi, a w nagłych przypadkach miejscowe wstrzyknięcie fenylefryny, a nawet leczenie chirurgiczne^[3].

Dawkowanie

Dawkowanie zwykle 150–600 mg na dobę w 1–2 dawkach^[3]. W Polsce dostępne są tabletki o przedłużonym działaniu w dawkach 75 mg i 150 mg^[4].

Niektóre nazwy handlowe

Handlowa nazwa leku to Trittico CR (lek o przedłużonym działaniu)^[4].

Przypisy

1. ↑ Trazodon – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
2. ↑ Trazodon – karta leku (APRD00533) (ang.). DrugBank.
3. ↑ ^{3,00 3,01 3,02 3,03 3,04 3,05 3,06 3,07 3,08 3,09 3,10 3,11 3,12} Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii. Gdańsk: Via Medica, 2008, ss. 534–539. ISBN 978-83-60945-73-5. 
4. ↑ ^{4,0 4,1} http://bazyl.karnet.waw.pl/szukaj.php dostęp 27.02.2010