Powiązane leki
(opisy)

Noax uno (Tramadoli hydrochloridum)

Doreta (Tramadoli hydrochloridum, Paracetamolum)

Padolten (Tramadoli hydrochloridum, Paracetamolum)

Zaldiar (Tramadoli hydrochloridum, Paracetamolum)

Acutral (Tramadoli hydrochloridum, Paracetamolum)

Poltram Combo (Tramadoli hydrochloridum, Paracetamolum)

Zaldiar Effervescent (Tramadoli hydrochloridum, Paracetamolum)

Tramadol (Tramadoli hydrochloridum)

Methadone hydrochloride (Methadonum)

Ibalgin Sport (Heparinoidum, Ibuprofenum)

Tagi

uzaleznic powinowactwo preparat obrot opioidowy oddechowy watroba receptor przeciwbolowy tramadol

Fora dyskusyjne

Pain-killers nieopioidowe- czy uzależniają? (2)

neuroleptyki v. narkotyki (1)

Ketonal forte codziennie (25)

Morfina (2)

Ból ucha. (1)

Ketonal forte, tramadol (4)

wyniki badania krwi - (1)

pyły z pokryc cynkowych (1)

częste infekcje układu oddechowego powiększona wątroba (1)

Acodin lekarstwo na kaszel (1)

wypadanie włosów (2)

Leki przeciwbólowe: lepszy czopek czy tabletka? (10)

wątroba, a środki przeciwbólowe (4)

Podwyższony ALT. (22)

Leki opioidowe (1)

Tramadol

Tramadol
Ogólne informacje
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
(1R,2R)-2-[(dimetyloamino)metylo]-1-(3-metoksyfenylo)cykloheksan-1-ol
Wzór sumaryczny C16H25NO2
Masa molowa 263,38 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 27203-92-5
PubChem 33741[1]
DrugBank APRD00028[2]
Klasyfikacja
ATC N 02 AX 02
Stosowanie w ciąży kategoria C

Tramadol (tramadoli hydrochloridum, ATC: N 02 AX 02) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny stosowany jako przeciwbólowy syntetyczny lek opioidowy. Jest agonistą receptorów opioidowych o działaniu niewybiórczym[3][4] μ, δ i κ, ze szczególnym powinowactwem do tego pierwszego, jednak mechanizm działania przeciwbólowego jest złożony i wykracza poza wpływ na receptory opioidowe. Tramadol jest racematem. Enancjomer D(+) ma większe powinowactwo do receptora μ i pod tym względem działa silniej niż forma L(–). Posiada również komponentę antagonistyczną[5], co czyni go słabym opioidem z typowym efektem pułapowym. Jako częściowy agonista nie ma zastosowania w terapii zastępczej, gdyż wywołuje objawy odstawienne u osób uzależnionych od alkaloidów fenantrenowych opium. Cecha ta sprawia równocześnie, iż niecelowe jest łączenie kodeiny z tramadolem na drugim stopniu drabiny analgetycznej. Powinowactwo do receptora μ jest 6000 razy słabsze od morfiny, 1000 razy słabsze od metadonu i 10 razy słabsze od kodeiny w OUN. Metabolizowany jest w wątrobie z udziałem CYP2D6 cytochromu P450, m.in. do aktywnej postaci O-demetylotramadolu, który wiąże się swoiście z receptorem μ około 200 razy silniej niż tramadol, wykazując przy tym sześciokrotnie silniejsze działanie przeciwbólowe. Czas półtrwania tramadolu wynosi 5-6 h, zaś O-demetylotramadolu - ok. 7,5 h. Dodatkowy efekt przeciwbólowy związany jest z hamowaniem zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny[3][4] w synapsach zstępującego układu hamowania bólu na poziomie rdzenia. Wykazuje również działanie przeciwkaszlowe. Maksymalna dobowa dawka tramadolu stosowana w lecznictwie, przy której nie obserwuje się depresyjnego wpływu na ośrodek oddechowy, wynosi 400 mg.


Przeciwwskazania

  • skłonność do nadużywania środków uzależniających
  • stosowanie w leczeniu uzależnienia od opioidów
  • zatrucie etanolem, lekami psychotropowymi, nasennymi, przeciwbólowymi
  • osoby w trakcie leczenia lub leczone w ciągu ostatnich 14 dni inhibitorami MAO-I
  • osoby z niewydolnością wątroby lub nerek
  • ostrożnie u chorych na padaczkę
  • nie zaleca się stosowania u dzieci do 12. roku życia

Działania uboczne

Najczęściej:

  • euforia, uczucie zmęczenia i oszołomienia, zaburzenia nastroju, zmiany aktywności, drgawki (od najmniejszych, aż po silne napady z utratą świadomości), ograniczenie sprawności psychofizycznej, nadmierne pocenie się, zaparcia, spowolnienie rytmu oddechowego, wzrost ciśnienia tętniczego, bradykardia;
  • tolerancja i uzależnienie (po nagłym odstawieniu mogą wystąpić objawy abstynencji).

Rzadziej:

  • zawroty głowy, nudności i wymioty (występują raczej na początku stosowania), trudności w oddawaniu moczu, zmiany zdolności odczuwania i rozpoznawania, nasilenie astmy oskrzelowej, wstrząs anafilaktyczny, reakcje skórne (świąd, pokrzywka).

Tramadol jako narkotyk

Tramadol choć posiada niski potencjał uzależniający w przeciwieństwie do morfiny, heroiny i tym podobnych, bywa jednak używany w celach niemedycznych. Jako substancja psychoaktywna wywołuje senność lub pobudzenie, poprawę nastroju, czasami dysforię, oszołomienie, zaburzenia równowagi oraz różne (zależne od osoby i przyjętej dawki) reakcje psychiczne. Warto podkreślić, że po przekroczeniu 400 mg lub zażywany po raz pierwszy w nieodpowiedniej dawce staje się on bardzo niebezpieczny dla zdrowia, a nawet życia, ponieważ istnieje duże ryzyko wystąpienia drgawek, łącznie z utratą przytomności. Tramadol przyjęty nawet w dawce terapeutycznej w interakcji z substancjami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy może spowodować porażenie ośrodka oddechowego oraz groźny dla podstawowych funkcji życiowych zespół serotoninowy w skojarzeniu z popularnymi lekami przeciwdepresyjnymi.


Preparaty handlowe

Lek jest dostępny w formie: kapsułek, kropli doustnych, czopków doodbytniczych, roztworów do wstrzykiwań, tabletek powlekanych, musujących oraz najczęściej w systemie o przedłużonym uwalnianiu.

Preparaty proste

  • Adamon
  • Contramal (brak w obrocie w Polsce)
  • Ethypharm Tramadol
  • Noax Uno
  • Oratram
  • Poltram
  • Slovadol (brak w obrocie w Polsce)
  • Tamol (brak w obrocie w Polsce)
  • Tramadol
  • Tramadol HCI P.S.S. Pharma
  • Tramal
  • TramaHEXAL/Tramadol 1A Pharma
  • Tramadal Stada
  • TramaLek
  • Tramcod (brak w obrocie w Polsce)
  • Tramium
  • Tramundin
  • Tralgit''
  • Travictol
  • Trodon (brak w obrocie w Polsce)
  • Ultram (brak w obrocie w Polsce)
  • Ratiopharm - Tramadol Hydrochlorid (brak w obrocie w Polsce)
  • Tramagit
  • Tramadolor

Preparaty złożone

  • Doreta (tramadol + paracetamol)
  • Primiza (tramadol + paracetamol)
  • Zaldiar (tramadol + paracetamol)

Przypisy

  1. Tramadol – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  2. Tramadol – karta leku (APRD00028) (ang.). DrugBank.
  3. 3,0 3,1 Dayer P., Desmeules J., Collart L. [Pharmacology of tramadol]. „Drugs”, ss. 18–24, 1997. PMID 9190321. 
  4. 4,0 4,1 Lewis KS., Han NH. Tramadol: a new centrally acting analgesic.. „American journal of health-system pharmacy : AJHP : official journal of the American Society of Health-System Pharmacists”. 6 (54), ss. 643–52, marzec 1997. PMID 9075493. 
  5. Kostowski W, Herman ZS: Farmakologia. Podstawy Farmakoterapii. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006. ISBN 83-200-3350-0. 


Tekst udostępniany na licencji Creative Commons.
Źródło: http://pl.wikipedia.org/wiki/Tramadol

Artykuły Wikipedii dotyczące medycyny, weterynarii i tematów pokrewnych nie mogą być traktowane jako porada medyczna ani jako opinia medyczna w przypadku jakiegokolwiek problemu zdrowotnego lub sposobu leczenia. Nawet jeżeli opis zawarty w artykule jest zgodny z aktualną wiedzą medyczną, może nie mieć zastosowania do konkretnego przypadku chorobowego, objawów czy terapii.

książki

Hormonoterapia raka piersi Hormonoterapia raka piersi
 
NIE! alkoholowi i narkotykom NIE! alkoholowi i narkotykom
 
Uzależnienia od substancji psychoaktywnych Uzależnienia od substancji psychoaktywnych
 
Nałóg jedzenia Nałóg jedzenia
 
Miłość przede wszystkim Miłość przede wszystkim
 
Zdrowie rodziny. Praktyczny poradnik Zdrowie rodziny. Praktyczny poradnik
 
Zdrowa wątroba, zdrowe jelita Zdrowa wątroba, zdrowe jelita
 
Choroba stłuszczeniowa wątroby Choroba stłuszczeniowa wątroby