informator medyczny

Tramadol (tramadoli hydrochloridum, ATC: N 02 AX 02) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny stosowany jako przeciwbólowy syntetyczny lek opioidowy. Jest agonistą receptorów opioidowych o działaniu niewybiórczym^[3][4] μ, δ i κ, ze szczególnym powinowactwem do tego pierwszego, jednak mechanizm działania przeciwbólowego jest złożony i wykracza poza wpływ na receptory opioidowe. Tramadol jest racematem. Enancjomer D(+) ma większe powinowactwo do receptora μ i pod tym względem działa silniej niż forma L(–). Posiada również komponentę antagonistyczną^[5], co czyni go słabym opioidem z typowym efektem pułapowym. Jako częściowy agonista nie ma zastosowania w terapii zastępczej, gdyż wywołuje objawy odstawienne u osób uzależnionych od alkaloidów fenantrenowych opium. Cecha ta sprawia równocześnie, iż niecelowe jest łączenie kodeiny z tramadolem na drugim stopniu drabiny analgetycznej. Powinowactwo do receptora μ jest 6000 razy słabsze od morfiny, 1000 razy słabsze od metadonu i 10 razy słabsze od kodeiny w OUN. Metabolizowany jest w wątrobie z udziałem CYP2D6 cytochromu P450, m.in. do aktywnej postaci O-demetylotramadolu, który wiąże się swoiście z receptorem μ około 200 razy silniej niż tramadol, wykazując przy tym sześciokrotnie silniejsze działanie przeciwbólowe. Czas półtrwania tramadolu wynosi 5-6 h, zaś O-demetylotramadolu - ok. 7,5 h. Dodatkowy efekt przeciwbólowy związany jest z hamowaniem zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny^[3][4] w synapsach zstępującego układu hamowania bólu na poziomie rdzenia. Wykazuje również działanie przeciwkaszlowe. Maksymalna dobowa dawka tramadolu stosowana w lecznictwie, przy której nie obserwuje się depresyjnego wpływu na ośrodek oddechowy, wynosi 400 mg.

Przeciwwskazania

• skłonność do nadużywania środków uzależniających
• stosowanie w leczeniu uzależnienia od opioidów
• zatrucie etanolem, lekami psychotropowymi, nasennymi, przeciwbólowymi
• osoby w trakcie leczenia lub leczone w ciągu ostatnich 14 dni inhibitorami MAO-I
• osoby z niewydolnością wątroby lub nerek
• ostrożnie u chorych na padaczkę
• nie zaleca się stosowania u dzieci do 12. roku życia

Działania uboczne

Najczęściej:

• euforia, uczucie zmęczenia i oszołomienia, zaburzenia nastroju, zmiany aktywności, drgawki (od najmniejszych, aż po silne napady z utratą świadomości), ograniczenie sprawności psychofizycznej, nadmierne pocenie się, zaparcia, spowolnienie rytmu oddechowego, wzrost ciśnienia tętniczego, bradykardia;
• tolerancja i uzależnienie (po nagłym odstawieniu mogą wystąpić objawy abstynencji).

Rzadziej:

• zawroty głowy, nudności i wymioty (występują raczej na początku stosowania), trudności w oddawaniu moczu, zmiany zdolności odczuwania i rozpoznawania, nasilenie astmy oskrzelowej, wstrząs anafilaktyczny, reakcje skórne (świąd, pokrzywka).

Tramadol jako narkotyk

Tramadol choć posiada niski potencjał uzależniający w przeciwieństwie do morfiny, heroiny i tym podobnych, bywa jednak używany w celach niemedycznych. Jako substancja psychoaktywna wywołuje senność lub pobudzenie, poprawę nastroju, czasami dysforię, oszołomienie, zaburzenia równowagi oraz różne (zależne od osoby i przyjętej dawki) reakcje psychiczne. Warto podkreślić, że po przekroczeniu 400 mg lub zażywany po raz pierwszy w nieodpowiedniej dawce staje się on bardzo niebezpieczny dla zdrowia, a nawet życia, ponieważ istnieje duże ryzyko wystąpienia drgawek, łącznie z utratą przytomności. Tramadol przyjęty nawet w dawce terapeutycznej w interakcji z substancjami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy może spowodować porażenie ośrodka oddechowego oraz groźny dla podstawowych funkcji życiowych zespół serotoninowy w skojarzeniu z popularnymi lekami przeciwdepresyjnymi.

Preparaty handlowe

Lek jest dostępny w formie: kapsułek, kropli doustnych, czopków doodbytniczych, roztworów do wstrzykiwań, tabletek powlekanych, musujących oraz najczęściej w systemie o przedłużonym uwalnianiu.

Preparaty proste

• Adamon
• Contramal (brak w obrocie w Polsce)
• Ethypharm Tramadol
• Noax Uno
• Oratram
• Poltram
• Slovadol (brak w obrocie w Polsce)
• Tamol (brak w obrocie w Polsce)
• Tramadol
• Tramadol HCI P.S.S. Pharma
• Tramal
• TramaHEXAL/Tramadol 1A Pharma
• Tramadal Stada
• TramaLek
• Tramcod (brak w obrocie w Polsce)
• Tramium
• Tramundin
• Tralgit''
• Travictol
• Trodon (brak w obrocie w Polsce)
• Ultram (brak w obrocie w Polsce)
• Ratiopharm - Tramadol Hydrochlorid (brak w obrocie w Polsce)
• Tramagit
• Tramadolor

Preparaty złożone

• Doreta (tramadol + paracetamol)
• Primiza (tramadol + paracetamol)
• Zaldiar (tramadol + paracetamol)

Przypisy

1. ↑ Tramadol – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
2. ↑ Tramadol – karta leku (APRD00028) (ang.). DrugBank.
3. ↑ ^{3,0 3,1} Dayer P., Desmeules J., Collart L. [Pharmacology of tramadol]. „Drugs”, ss. 18–24, 1997. PMID 9190321. 
4. ↑ ^{4,0 4,1} Lewis KS., Han NH. Tramadol: a new centrally acting analgesic.. „American journal of health-system pharmacy : AJHP : official journal of the American Society of Health-System Pharmacists”. 6 (54), ss. 643–52, marzec 1997. PMID 9075493. 
5. ↑ Kostowski W, Herman ZS: Farmakologia. Podstawy Farmakoterapii. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006. ISBN 83-200-3350-0.