Powiązane leki
(opisy)

Lakcid kaps

Magic Kaps

Slim Kaps

Dicoman

Apo-Clodin (Ticlopidini hydrochloridum)

Astaxin

Darob (Sotaloli hydrochloridum)

Intraglobin F (Immunoglobulinum humanum normale ad usum intravenosum)

Nefro Protect

Prenatal DHA

Tagi

preparat sibutramina zgon aktywny scout ryzyko wzrost kapsa dostep metabolit

Fora dyskusyjne

zobacz niewydolność krążenia (2)

zobacz Leki WSPOMAGAJĄCE NAUKĘ (12)

zobacz czy istnieje jakas mozliwosc aby zwiekszyc wzrost? (3)

zobacz Hiv czy moglem sie zaracić ? (4)

zobacz Rozpiska leków (5)

zobacz Problemy z przytyciem (8)

zobacz Problemy z wagą. (2)

zobacz SPASMOFILA ( TĘŻYCZKA UTAJONA ) (2)

zobacz meizitang a efekt jojo (1)

zobacz Niski Wzrost. Zwiekszanie hormonem nie mozliwe (1)

zobacz Przetłumaczenie wyniku sekcji zwłok (2)

zobacz zgon, opuchniecie krtani i jezyka (3)

zobacz Przyspieszenie wzrostu zarostu twarzy (3)

zobacz Minoxidil na zarost ? (0)

zobacz Mam problem z przytyciem (295)

Informator Medyczny » Encyklopedia » Sibutramina

Sibutramina

Sibutramina
Ogólne informacje
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
(RS)-1-[1-(4-chlorofenylo)cyklobutylo]-N,N,3-trimetylobutano-1-amina
Wzór sumaryczny C17H26ClN
Masa molowa 279,8 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 106650-56-0
PubChem 5210[1]
DrugBank APRD00456[2]
Klasyfikacja
ATC A08AA10

Sibutraminalek anorektyczny (hamujący łaknienie), stosowany w leczeniu otyłości (obesitas). Mechanizm działania polega na hamowaniu wychwytu zwrotnego noradrenaliny, serotoniny i dopaminy. Nasila poposiłkowe uczucie sytości oraz zwiększa wydatek energetyczny, prawdopodobnie zwiększając termogenezę, co łącznie prowadzi do zmniejszenia masy ciała nawet do 25 kg/ m-c.

21 stycznia 2010 Komitet ds. Produktów Leczniczych u Ludzi (Comittee for Medicinal Products for Human Use) działający w ramach Europejskiej Agencji Leków (EMA, European Medicines Agency) zalecił zawieszenie pozwolenia na dopuszczenie do obrotu na rynkach Unii Europejskiej wszystkich preparatów zawierających sibutraminę. Było to związane z wynikami badania SCOUT (Sibutramine Cardiovascular OUTcomes), które wykazało wzrost z 10,0% do 11,4% ryzyka wystąpienia zawału mięśnia serca nie skutkującego zgonem, udaru mózgu nie skutkującego zgonem, zatrzymania czynności serca z pozytywnie zakończoną resuscytacją lub zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych, u pacjentów powyżej 54 roku życia obciążonych chorobą układu krążenia i/lub cukrzycą typu 2 przyjmujących sibutraminę w porównaniu z placebo[3][4][5]. Wzrost ryzyka związany był głównie ze zwiększeniem częstości zawału serca lub udaru mózgu, które nie skutkowały zgonem[4]. Osoby stosujące lek powinny zgłosić się do lekarza[3].


Farmakokinetyka

W przeważającym stopniu lek wywiera efekt poprzez swoje metabolity. Sibutramina oraz jej metabolity nie wykazują działania cholinolitycznego, przeciwhistaminowego; charakteryzuje się małym powinowactwem do receptorów serotoninowych, adrenergicznych, dopaminowych, benzodiazepinowych i kwasu glutaminowego.

Nie hamuje MAO. Podana doustnie wchłania się szybko, równoczesne spożywanie posiłku zwalnia wchłanianie. Podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę, jest metabolizowana w obecności izoenzymu cytochromu P-450 (3A4) do czynnych farmakologicznie metabolitów (demetylowe pochodne M-1 i M-2), które są inaktywowane w wyniku hydroksylacji i koniugacji do nieaktywnych M-5 i M-6. Czas po którym sibutramina osiąga maksymalne stężenie we krwi (tmax) wynosi 1,2 h, tmax czynnych metabolitów – 3 h.

Z białkami surowicy sibutramina wiąże się w 97%, metabolity M-1 i M-2 w 94%. Stężenie stacjonarne metabolitów jest osiągane w ciągu 4 dni stosowania leku i jest w przybliżeniu 2 razy większe niż po podaniu pojedynczej dawki. t½ metabolitów wynosi odpowiednio 14 i 16 h i nie ulega zmianie podczas dłuższego stosowania. Lek jest wydalany głównie z moczem w postaci nieczynnych metabolitów.

Przyjmowanie preparatów zawierających sibutraminę bez konsultacji z lekarzem, może prowadzić do powikłań stanowiących istotne zagrożenie dla zdrowia i życia.


Historia i dostępność na rynku

Dostępna w postaci chlorowodorku sibutraminy, została wprowadzona do lecznictwa w 1997 roku – wypierając powoli starsze leki anorektyczne, które wykazują wiele działań niepożądanych (np. mazindolMazindol, Teronac, deksfenfluraminę – Isolipan, chlorowodorek chlorfenterminyAvipron, fenterminęAdipex).

Preparaty dostępne w Polsce zawierające chlorowodorek sibutraminy:

  • leki oryginalne:
    • Meridia 10 – kaps. 0,01 g
    • Meridia 15 – kaps. 0,015 g
  • leki generyczne:
    • Zelixa – tabl.powl. 0,01 g
    • Zelixa – tabl.powl. 0,015 g
    • Lindaxa 10 – kaps. 0,01 g
    • Lindaxa 15 – kaps. 0,015 g
    • Afibron – kaps. 0,01 g
    • Afibron – kaps. 0,015 g
  • dostępne jako suplementy diety, rozprowadzane nielegalnie:
    • Meizitang – 0,030 g
    • Lida – 0,030 g

Przypisy

  1. Sibutramina – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  2. Sibutramina – karta leku (APRD00456) (ang.). DrugBank.
  3. 3,0 3,1 European Medicines Agency recommends suspension of marketing authorisations for sibutramine (ang.). Raport EMEA, 2010-01-21. [dostęp 2010-02-15].
  4. 4,0 4,1 Bezpośredni komunikat skierowany do pracowników ochrony zdrowia dotyczący zawieszenia pozwoleń na dopuszczenie do obrotu sibutraminy ze względu na wzrost ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych zaobserwowanych w badaniu SCOUT. Abbott Laboratories Poland, 2010-01-27. [dostęp 2010-02-15].
  5. Cardiovascular responses to weight management and sibutramine in high-risk subjects: an analysis from the SCOUT trial (ang.). European Heart Journal, 2007-05-03. [dostęp 2010-03-10].


Tekst udostępniany na licencji Creative Commons.
Źródło: http://pl.wikipedia.org/wiki/Sibutramina

Artykuły Wikipedii dotyczące medycyny, weterynarii i tematów pokrewnych nie mogą być traktowane jako porada medyczna ani jako opinia medyczna w przypadku jakiegokolwiek problemu zdrowotnego lub sposobu leczenia. Nawet jeżeli opis zawarty w artykule jest zgodny z aktualną wiedzą medyczną, może nie mieć zastosowania do konkretnego przypadku chorobowego, objawów czy terapii.

książki

Popularny leksykon leków Popularny leksykon leków
 
Cukrzyca typu II. Zawróć proces chorobowy w sposób naturalny, schudnij i odzyskaj zdrowie Cukrzyca typu II. Zawróć proces chorobowy w sposób naturalny, schudnij i odzyskaj zdrowie
 
Kardiologia sportowa Kardiologia sportowa
 
Udar mózgu Udar mózgu
 
Apteka natury Apteka natury
 
Dziecko aktywny uczestnik porodu Dziecko aktywny uczestnik porodu
 
Aktywne 9 miesięcy. Ćwiczenia i porady dla przyszłych mam Aktywne 9 miesięcy. Ćwiczenia i porady dla przyszłych mam
 
Bądź zdrów bez lekarstw Bądź zdrów bez lekarstw