Powiązane leki
(opisy)

Bromocorn (Bromocriptinum)

Parlodel (Bromocriptinum)

Ergolaktyna (Bromocriptinum)

Effortil (Etilefrinum)

Amino 75

Neupro (Rotigotinum)

Amantix (Amantadini sulfas)

Nakom (Levodopum, Carbidopum)

Tasmar (Tolcaponum)

Nakom mite (Levodopum, Carbidopum)

Tagi

chlorowodorek msds selegilina doba parkinson hamowac amina dawka emsam selegiline

Fora dyskusyjne

Hashimoto - włosy (9)

Amotaks 500 mg kapsułki 2 x 2 dziennie? (7)

Colitis Ulcerosa a Metypred (2)

ZOLOFT (1)

Apo-Napro (1)

Symbicort (2)

Rutyna / rutozyd - dawka dobowa (12)

ASCOFER (17)

Zniszczona wątroba - IZOTRETYNOINA. (2)

pabi-dexamethason ? (1)

Odżywki na siłownie (8)

Suplementy na siłownię. (3)

zapytanie (1)

Terapia genowa pomocna w chorobie Parkinsona (0)

Zaburzenia węchowe - nie czuję niektórych zapachów (1)

Selegilina

Selegilina
Ogólne informacje
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
(R)-N-metylo-N-(1-fenylopropan-2-ylo)prop-2-yno-1-amina
Inne nazwy i oznaczenia
(R)-N-metylo-N-propargylo-fenyloizopropyloamina
Wzór sumaryczny C13H17N
Masa molowa 187,28 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 14611-51-9 (wolna amina)

14611-52-0 (chlorowodorek)

PubChem 26757[1]
DrugBank APRD00525[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
warunków standardowych (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC N04 BD01
Stosowanie w ciąży kategoria C

Selegilina – organiczny związek chemiczny z grupy pochodnych fenyloetyloaminy. Stosowany w leczeniu choroby Parkinsona oraz jako lek przeciwdepresyjny (tymoleptyk)[5]. Optycznie czynny organiczny związek chemiczny, pochodna metamfetaminy zawierająca grupę propynylową przy atomie azotu; jako lek wykorzystywany jest enancjomer o konfiguracji R.


Lek w chorobie Parkinsona

Selegilina stosowana jest w leczeniu choroby Parkinsona - silnie hamuje deaminację dopaminy, stosuje się ją zwykle w połączeniu z lewodopą. W przypadku choroby Parkinsona przebiegającej z wyraźnymi objawami demencji ma przewagę nad lewodopą.

Nazwy handlowe: Deprenyl, Jumex, Selerin.


Lek przeciwdepresyjny

Selegilina w małych (do ok. 10 mg/dobę) dawkach jest selektywnym inhibitorem MAO-B, w dużych (powyżej 10 mg/dobę) hamuje również MAO-A. W depresji stosowany w dawkach do 60 mg/dobę (ustnie) lub 6–12 mg/dobę (przez skórę, brak efektu 'pierwszego przejścia')[6][7]. W wyniku hamowania MAO wzrasta poziom monoamin (serotoniny, noradrenaliny, dopaminy, tryptaminy, histaminy, melatoniny, amin śladowych - m.in. fenetyloaminy) w układzie nerwowym, co wiąże się z efektem przeciwdepresyjnym leku. W 2006 roku wprowadzono w USA plaster z selegiliną (Emsam) zarejestrowany przez FDA do leczenia depresji[5].

W wyniku biotransformacji selegiliny powstaje lewometamfetamina (l-metamfetamina) o konfiguracji R na atomie chiralnym. Ten stereoizomer metamfetaminy nie wykazuje euforyzującego działania na ośrodkowy układ nerwowy[8], stąd ryzyko uzależnienia jest znikome. Lewometamfetamina wykazuje jednakże działanie obwodowe (może m.in. podnosić ciśnienie krwi). Prawdopodobnie wzmaga ona syntezę dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym. Selegilina może wykazywać zarówno działanie stymulujące jak i sedacyjne, zależnie od indywidualnych skłonności. Może powodować zarówno bezsenność jak i nadmierną senność, zawroty głowy oraz spadki ciśnienia krwi, szczególnie przy zmianach pozycji ciała, stąd należy unikać prowadzenia samochodów i obsługi maszyn podczas terapii.


Inne działania

Selegilina, jak większość IMAO, posiada działanie hipotensyjne, co więcej znosi wzrost ciśnienia krwi występujący po podaniu amfetaminy[9].

U kilku gatunków ssaków zaobserwowano zwiększenie średniej długości życia oraz wzrost sprawności intelektualnej, szczególnie starszych zwierząt (u szczurów mierzonej ilością prób potrzebnych do przejścia przez labirynt) podczas podawania selegiliny[10]. Z tego też względu ma zastosowanie pomocnicze w lżejszych przypadkach demencji.


Przypisy

  1. Selegilina – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  2. 2,0 2,1 2,2 2,3 Selegilina – karta leku (APRD00525) (ang.). DrugBank.
  3. Katalog Sigma-Aldrich
  4. P.D. Croce, R. Ferraccioli, C. La Rosa. "A simple procedure for N-propenylation and N-propynylation of secondary amines" Gazzetta Chimica Italiana 126 (2), 1996, 107 - 110
  5. 5,0 5,1 FDA Approves Emsam (Selegiline) as First Drug Patch for Depression (ang.). FDA, 2006-02-28 (aktualizacja [2009-06-18]). [dostęp 2011-05-02].
  6. Emsam (Selegiline Transdermal System) Drug Information: Uses, Side Effects, Drug Interactions and Warnings at RxList
  7. Arch Gen Psychiatry - Abstract: High-Dose Selegiline in Treatment-Resistant Older Depressive Patients, August 1994, Sunderland et al. 51 (8): 607
  8. Yasar S., Goldberg JP., Goldberg SR. Are metabolites of l-deprenyl (selegiline) useful or harmful? Indications from preclinical research.. „Journal of neural transmission. Supplementum”. 48, ss. 61–73, 1996. PMID 8988462. 
  9. David Healy: The psychopharmacologists III: interviews. London: Arnold, 2000, ss. 81–110. ISBN 0-340-76110-5. 
  10. Yavich L., Sirviö J., Heinonen E., Riekkinen P. The interaction of L-deprenyl and scopolamine on spatial learning/memory in rats.. „Journal of neural transmission. Parkinson's disease and dementia section”. 6 (3), ss. 189–97, 1993. PMID 8123192. 

Leki przeciwdepresyjne



Tekst udostępniany na licencji Creative Commons.
Źródło: http://pl.wikipedia.org/wiki/Selegilina

Artykuły Wikipedii dotyczące medycyny, weterynarii i tematów pokrewnych nie mogą być traktowane jako porada medyczna ani jako opinia medyczna w przypadku jakiegokolwiek problemu zdrowotnego lub sposobu leczenia. Nawet jeżeli opis zawarty w artykule jest zgodny z aktualną wiedzą medyczną, może nie mieć zastosowania do konkretnego przypadku chorobowego, objawów czy terapii.

książki

Zachować młodość. Diety i styl życia hamujące procesy starzenia Zachować młodość. Diety i styl życia hamujące procesy starzenia
 
Nefropatia nadciśnieniowa. Nadciśnienie tętnicze w chorobach nerek Nefropatia nadciśnieniowa. Nadciśnienie tętnicze w chorobach nerek
 
Mam chorobę Parkinsona - poradnik dla chorych i ich rodzin Mam chorobę Parkinsona - poradnik dla chorych i ich rodzin
 
Choroba parkinsona Choroba parkinsona
 
Jak radzić sobie z chorobą Parkinsona Jak radzić sobie z chorobą Parkinsona