informator medyczny

Receptory opioidowe to receptory należące do dużej grupy receptorów związanych z białkiem G, są więc receptorami metabotropowymi.

Rozróżnia się pięć typów receptorów opioidowych. Ich nazwy wywodzą się od prototypowych substancji wiążących się z receptorami:

• μ (mi) dla morfiny
• κ (kappa) dla cyklazocyny
• σ (sigma) dla liganda oznaczonego symbolem SKF 10047 (N-allilonormetazocyna)
• δ (delta) nazwa powstała od powrózka nasiennego (vas defferens) myszy w którym go po raz pierwszy wykryto.
• υ (upsilon)

Występują z różną gęstością zarówno pre- jak i post- synaptycznie w ośrodkowym układzie nerwowym jak i na obwodzie. Ich naturalnymi ligandami są endogenne peptydy: endorfiny, enkefaliny i dynorfiny. Receptory opioidowe pełnią ważną funkcję w regulacji odczuwania bólu (analgezja) i adaptacji do zmian środowiska. Receptory opioidowe pobudzane są poza endogennymi opioidami także przez morfinę, alkaloid występujący w soku maku lekarskiego (opium). Syntetyczne substancje łączące się z receptorami opioidowymi podzielić można na agonistów, antagonistów oraz związki agonistyczno-antagonistyczne:

Do agonistów receptorów opioidowych należą:

• petydyna, fentanyl i jego analogi, metadon

Do antagonistów receptorów opioidowych należą:

• nalokson (nie dotyczy rec.σ sigma) , naltrekson

Do substancji agonistyczno-antagonistycznych należą:

• buprenorfina, pentazocyna

Pobudzenie receptora:

• κ (kappa) – wywołuje analgezję (zniesienie bólu), zwężenie źrenicy i sedację, a w wypadku pobudzenia salwinoryną A także omamy.
• δ (delta) – wywołuje analgezję (zniesienie bólu), dysforię i omamy.

Zobacz też

opioidy, morfina, dekstrometorfan, metadon, buprenorfina, pentazocyna, loperamid, endorfiny

Bibliografia

• Farmakologia, Podstawy farmakoterapii – pod redakcją W.Kostowskiego i Z. S. Hermana, Wydawnictwo PZWL, Warszawa 2008, ISBN 978-83-200-3726-5 (Tom II, s.23)
• Fizjologia człowieka z elementami fizjologii stosowanej i klinicznej, W. Traczyk i A.Trzebski, PZWL, Warszawa 2007, Wyd. III, ISBN 978-83-200-3664-0 [s. 247]