Powiązane leki
(opisy)

Exelon (system transdermalny) (Rivastigminum)

Yasnal (Donepezili hydrochloridum)

Tagi

acetylocholina bojowy dawkowac synaptyczny atropina zakonczenie pralidoksyna dawka synapsa fosforoorganiczny

Fora dyskusyjne

Atropina w maści - jak to aplikować ? (0)

Czy mogę być komplikacje po zakończeniu zażywania duphastonu (2)

Jak brać esberitox? (1)

Nimesil (0)

Zinnat dawkowanie (3)

Dawkowanie hormonów w chorobach tarczycy (1)

Badanie TSH bez FT4 (2)

Proszę o Analize wyniku Badania Krwi (3)

witamina a -- dawkowanie (1)

Hashimoto (22)

Jak dawkować sulfasalazin en 500 mg (1)

Wypadanie włosów- zmniejszyć czy zwiększyć dawkę hormonów? (2)

dawkowanie amoksiklav (10)

Drżenie mięsni a niedoczynnosc (11)

Spożywanie Magnezu - Jaka dawka? (10)

Informator Medyczny » Encyklopedia » Pralidoksyna

Pralidoksyna

Pralidoksyna
Ogólne informacje
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
2-[(hydroksyimino)metylo]-1-metylopiryd-1-yna
Inne nazwy i oznaczenia
Pralidoksym, Pralidoxime, Protopam
Wzór sumaryczny C7H9N2O
Masa molowa 137,16 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 6735-59-7
PubChem 5353894[1]
DrugBank APRD01193[2]
Podobne związki
Pochodne pirydyna
Podobne związki Obidoksym, Azoksym

Pralidoksyna (inne nazwy: Pralidoksym, Pralidoxime, Protopam) – organiczny związek chemiczny z grupy oksymów, stosowany wraz z atropiną jako antidotum w przypadku narażenia na działanie związków fosforoorganicznych (środki ochrony roślin), bojowych środków trujących o działaniu paralityczno-drgawkowym, takich jak gazy serii V (np. VX) i gazy serii G (tabun, sarin, soman).

Najczęściej używany jest jako sól chlorkowa (2-PAM). Stosowany w lecznictwie jest również jodek pralidoksymu.

Innymi lekami o podobnym działaniu jest chlorek obidoksymu i chlorek azoksymu (znany jako HI-6). Środki te są podawane równocześnie z atropiną ale nie mogą jej zastępować. Do kontrolowania drgawek w przypadku zatrucia gazami bojowymi lub insektycydami fosforoorganicznymi stosowany jest jako lek wspomagający diazepam. Podawanie oksymów należy kontynuować przez cały czas podawania siarczanu atropiny, aż do całkowitej metabolizy związku fosforoorganicznego.


Sposób działania

W normalnych nikotynowych zakończeniach synaptycznych, w tym zakończeniu płytki motorycznej acetylocholina (ACh) jest uwalniana z kolbki synaptycznej aksonu, zaś receptor dla acetylocholiny obecny jest na błonie komórki mięśniowej. Acetylocholina po wydzieleniu z zakończeń presynaptycznych dyfunduje poprzez szczelinę synaptyczną i wiąże się z receptorami typu nikotynowego na błonie postsynaptycznej. To powoduje wystąpienie potencjału czynnościowego (AP), lub też indukuje skurcz mięśni na końcu płytki motorycznej.

W celu zapobieżenia nadmiernej stymulacji lub przesyceniu synapsy, acetylocholina jest bardzo szybko rozkładana przez enzym – acetylocholinesterazę (AChE). Poprzez usunięcie acetylocholiny synapsa zostaje doprowadzona do stanu, gdy jest ona gotowa do kolejnej aktywacji. Przesycenie synapsy występuje wtedy, gdy istnieje nadmiar acetylocholiny w szczelinie synaptycznej.

Związki fosforoorganiczne hamują działanie acetylocholinesterazy przez fosforylację enzymu (a dokładniej przez nieodwracalną fosforylację seryny w miejscu aktywnym enzymu). Pralidoksyna przywraca funkcjonowanie esterazy cholinowej przez usunięcie grupy fosforylującej, która związana jest z grupą estrową.

Paradoksalnie, pralidoksyna w dawkach przekraczających dawkę optymalną sama jest inhibitorem cholinoesterazy, a więc także może przynieść takie same objawy jak toksyny. Jednakże, w odróżnieniu od zwiazków fosforoorganicznych, pralidoksyna wiąże się odwracalnie z acetylocholinosterazą.


Zastosowanie i dawkowanie

Jest stosowany wraz z atropiną jako lek pomocniczy w zatruciu bojowymi środkami trującymi.

Zalecane dawkowanie, w zależności od źródeł:

  • Dorośli: 30 mg / kg (zwykle 600 mg – 2 g), przez podanie dożylnie lub iniekcję domięśniową, ewentualnie powtórzone 15 do 60 minut później, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki dobowej 6 g.
  • Dzieci: 50 mg / kg

Dawkowanie w autostrzykawkach:

  • atropina 2 mg, pralidoksym 600 mg
  • atropina 2 mg, toksogonina 220 mg

Przypisy

  1. Pralidoksyna – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  2. Pralidoksyna – karta leku (APRD01193) (ang.). DrugBank.

Bibliografia

  1. Robin B. McFee: Handbook of Nuclear, Biological, and Chemical Agent Exposures. CRC Press Inc., 2007.  (ang.)
  2. Alison L. Jones: Antidotes: Principles and Clinical Applications. Informa HealthCare, 2001.  (ang.)
  3. Graham L. Patrick: Chemia medyczna Podstawowe zagadnienia. Wydawnictwa Naukowo-Techniczne, 2003.  (pol.)


Tekst udostępniany na licencji Creative Commons.
Źródło: http://pl.wikipedia.org/wiki/Pralidoksyna

Artykuły Wikipedii dotyczące medycyny, weterynarii i tematów pokrewnych nie mogą być traktowane jako porada medyczna ani jako opinia medyczna w przypadku jakiegokolwiek problemu zdrowotnego lub sposobu leczenia. Nawet jeżeli opis zawarty w artykule jest zgodny z aktualną wiedzą medyczną, może nie mieć zastosowania do konkretnego przypadku chorobowego, objawów czy terapii.

książki

Domowe porady ziołowe Domowe porady ziołowe
 
Encyklopedia leków. Leki współczesnej terapii Encyklopedia leków. Leki współczesnej terapii
 
Farmakoterapia dzieci i młodzieży Farmakoterapia dzieci i młodzieży
 
Kompendium antybiotyków 2009 Kompendium antybiotyków 2009