informator medyczny

Pimekrolimus (pimecrolimus, ATC D11AX15) – organiczny związek chemiczny, lek z grupy inhibitorów kalcyneuryny, mający działanie przeciwzapalne. Jest to lipofilowa pochodna makrolaktamu askomycyny, otrzymana po raz pierwszy z bakterii Streptomyces hygroscopicus var. pimecrolimus.

Mechanizm działania

Lek wywiera silne działanie przeciwzapalne, wybiórczo hamując syntezę i wydzielanie cytokin w komórkach. Wykazuje duże powinowactwo do makrofiliny-12 i wiąże się z nią, a powstały kompleks pimekrolimus-makrofilina-12 jest inhibitorem zależnej od wapnia fosfatazy – kalcyneuryny. Pimekrolimus w niewielkim stopniu wpływa na układową odpowiedź immunologiczną.

Farmakokinetyka

Dostępność biologiczna pimekrolimusu przy zastosowaniu miejscowym jest minimalna i u większości chorych stężenie leku w osoczu jest bardzo niskie. W doświadczeniach przy jednorazowym podaniu p.o. lek występował we krwi głównie w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro nie obserwowano metabolizmu pimekrolimusu w skórze człowieka.

Wskazania

• Krótkotrwałe leczenie objawów przedmiotowych i podmiotowych łagodnego i umiarkowanego atopowego zapalenia skóry
• długotrwałe leczenie cykliczne atopowego zapalenia skóry, zapobiegające zaostrzeniom choroby.

Nowe badania wykazały skuteczność pimekrolimusu w leczeniu atopowego zapalenia skóry u niemowląt^[4].

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na pimekrolimus, inne makrolaktamy lub którykolwiek składnik preparatu.

Interakcje

Pimekrolimus jest metabolizowany tylko przy udziale izoenzymu CYP 3A4 cytochromu P450. Interakcje pomiędzy pimekrolimusem a lekami o działaniu ogólnym są mało prawdopodobne, ze względu na niskie stężenie pimekrolimusu w osoczu przy stosowaniu miejscowym. Potencjalne systemowe interakcje ze szczepionkami również są mało prawdopodobne, niemniej u pacjentów z ciężko przebiegającą chorobą zaleca się wykonywanie szczepień w czasie przerw w leczeniu. Pimekrolimus nie powinien być stosowany jednoczasowo ze stosowanymi miejscowo glikokortykosteroidami i innymi działającymi przeciwzapalnie lekami.

Działania niepożądane

Bardzo często występuje uczucie pieczenia w miejscu zastosowania kremu. Często spotykane są miejscowe odczyny skórne (podrażnienie, świąd, zaczerwienienie) i zakażenia skóry (zapalenie mieszków włosowych).

Rzadszymi działaniami niepożądanymi stosowania preparatów pimekrolimusu są czyrak, liszajec, opryszczka, półpasiec, opryszczkowe zapalenie skóry, mięczak zakaźny, brodawczak skóry, i takie odczyny skórne jak osutka, ból, parestezje, łuszczenie się naskórka, suchość skóry, obrzęk i nasilenie objawów atopowego zapalenia skóry.

Nie można wykluczyć, że stosowanie pimekrolimusu jest związane ze zwiększoną częstością występowania nowotworów. W Stanach Zjednoczonych FDA w styczniu 2006 roku zaleciła umieszczenie na opakowaniach preparatu pimekrolimusu ostrzeżeń o potencjalnie większym ryzyku chłoniaków i nowotworów skóry.

Stosowanie w czasie ciąży i laktacji

Lek nie został jeszcze przypisany do żadnej kategorii w klasyfikacji FDA. Nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży; należy zachować ostrożność, stosując preparat u kobiet w okresie karmienia piersią. Ponadto, kobiety karmiące nie powinny stosować kremu na skórę piersi, aby zapobiec przypadkowemu dostaniu się preparatu wraz z pokarmem do przewodu pokarmowego dziecka.

Dawkowanie

Ściśle według wskazań lekarza! Cienką warstwę kremu nakłada się dwa razy na dobę na zmienioną chorobowo skórę, a następnie delikatnie wciera aż do całkowitego wchłonięcia się preparatu. Leku nie można stosować na błony śluzowe; w przypadku zetknięcia się preparatu z oczami lub błonami śluzowymi, należy przepłukać je wodą. W przypadku braku efektu leczniczego, po 6 tygodniach terapii lub po zaostrzeniu choroby należy odstawić lek. Po przerwaniu terapii, leczenie należy wznowić po wystąpieniu pierwszych objawów nawrotu choroby.

Preparaty

• Elidel® (krem).

Przypisy

1. ↑ Pimekrolimus – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
2. ↑ Pimekrolimus – karta leku (APRD01182) (ang.). DrugBank.
3. ↑ Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006 Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, Krakow 2006, ISBN 83-7430-060-4,
4. ↑ Breuer, K, Braeutigam, M, Kapp, A, Werfel, T. Influence of pimecrolimus cream 1% on different morphological signs of eczema in infants with atopic dermatitis. „Dermatology”. 209. 4, ss. 314-320, 2004. PMID 15539895. 

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006. ISBN 83-7430-060-4. 

Linki zewnętrzne

• Strona producenta leku (ang.)