Opioidy

Opioidy – grupa substancji działających na receptory opioidowe, wliczając naturalnie występujące w ludzkim organizmie peptydy, (endorfiny, dynorfiny, enkefaliny) oraz niektóre leki przeciwbólowe (alkaloidy opium oraz ich pochodne, np. kodeina, morfina, oraz heroina (w Wielkiej Brytanii stosowana przeciwbólowo, w opiece paliatywnej oraz programach substytucyjnych, prowadzonych także w Niemczech, Szwajcarii, Holandii i Danii).

Zastosowanie

Głównym zastosowaniem opioidów jest walka z silnym bólem (ból pooperacyjny, ból nowotworowy, ból po ekstrakcji zębów). Słabsze opioidy używane są także w preparatach przeznaczonych na bóle o mniejszym nasileniu (np. kodeina, często w połączeniu z paracetamolem, niesteroidowymi lekami przeciwbólowymi czy kofeiną) oraz lekach przeciwkaszlowych (w Polsce kodeina, za granicą hydrokodon, etylomorfina, dihydrokodeina). W skojarzeniu z anestetykami i anksjolitykami przy znieczuleniu ogólnym.

Opioidy niedziałające ośrodkowo używane są w środkach przeciwbiegunkowych (loperamid, difenoksylat). Syntetyczne pochodne morfiny stosuje się także podczas terapii odwykowych (metadon, buprenorfina). Prowadzono także wiele badań nad działaniem antydepresyjnym wielu syntetycznych pochodnych morfiny z różnym skutkiem (np. buprenorfina – częściowy agonista receptorów mi, antagonista receptorów kappa; cyklazocyna – przerwane ze względu na skutki uboczne).

Dostępne są pod różnymi postaciami (tabletki – zwykłe i o przedłużonym uwalnianiu, czopki, roztwory do wstrzykiwań, plastry z systemem transdermalnym).

Farmakologia

Opioidy oddziałują na receptory opioidowe znajdujące się głównie w ośrodkowym układzie nerwowym. Główne typy to: μ (mi), κ (kappa), δ (delta); każdy typ dodatkowo dzieli się na kilka podtypów. Struktura substancji decyduje o jej selektywnym działaniu na poszczególne typy receptorów, powinowactwie i aktywności wewnętrznej. Aktywacja receptorów mi skutkuje głównie działaniem przeciwbólowym, uspokajającym, euforycznym, depresją ośrodka oddechowego, zwężeniem źrenic, napięciem mięśni gładkich, obniżeniem ciśnienia tętniczego, nudnościami. Agoniści receptorów kappa wywołują także działanie przeciwbólowe i nudności oraz dysforię i efekty psychozomimetyczne. Najmniej poznana została rola receptorów delta.

Najczęściej występującymi skutkami ubocznymi są zwolnienie oddechu, hipotonia, nadmierna senność, ciężkie zaparcia, zatrzymanie moczu, reakcje alergiczne, nudności, wymioty.

Przedawkowanie może prowadzić do śmierci wskutek depresji ośrodka oddechowego. Objawami są spowolniona akcja serca, sinica, śpiączka, szpilkowate źrenice. Specyficzną odtrutką jest nalokson (z wyjątkiem buprenorfiny, przy której skuteczność jest ograniczona).

Długotrwałe podawanie opioidów prowadzi do rozwinięcia się zjawiska tolerancji dla działania euforycznego, depresji oddechowej i większości skutków ubocznych oraz uzależnienia psychofizycznego.

Uzależnienie

Opioidy należą do jednych z najbardziej uzależniających substancji znanych człowiekowi. Zależnie od środka, częstotliwości i metody podania uzależnienie psychiczne może pojawić się w krótkim okresie czasu lub nawet na przestrzeni kilku miesięcy. Zależność fizyczna pojawia się zwykle po dłuższym i regularnym przyjmowaniu, ale słabe objawy abstynencyjne mogą pojawić się nawet po tygodniu przyjmowania silnych opioidów, jak morfina czy heroina. Charakterystycznym zjawiskiem towarzyszącym uzależnieniu jest rozwój tolerancji na lek i konieczność zwiększenia dawek do osiągnięcia pożądanego efektu.

Klasy opioidów

Naturalne peptydy

endorfiny
dynorfiny
enkefaliny

Alkaloidy opium

W opium występują alkaloidy fenantrenowe

Półsyntetyczne pochodne

Syntetyczne pochodne

Morfinany

Benzomorfany

pentazocyna
cyklazocyna
fenazocyna
bremazocyna

Fenylopiperydyny

petydyna
ketobemidon

Anilidopiperydyny

Difenylopropyloaminy

metadon
dekstromoramid
propoksyfen
loperamid (nie przekracza bariery krew-mózg)
difenyloksat (nie przekracza bariery krew-mózg)

Inne

Opioidy

Opiaty i pochodne	Acetylodihydrokodeina • Benzylomorfina • Dihydrokodeina • Dihydromorfina • Etylomorfina • Heroina • Hydrokodon • Hydromorfon • Kodeina • Laudanum • Metopon • Monoacetylomorfina • Morfina • Nalbufina • Nalmefen • Nalorfina • Nalokson • Naltrekson • Nikokodyna • Nikomorfina • Omnopon • Opium • Oripawina • Oksykodon • Oksymorfon • Tebakon • Tebaina

Morfiniany	Butorfanol • Dekstrorfan • Fenomorfan • Leworfanol • Lewometorfan • Racemetorfan

Benzomorfany	Cyklazocyna • Dezocyna • Fenazocyna • Metazocyna • Pentazocyna

4-Fenylopiperydyny	Alfaprodyna • Alfameprodyna • Alliloprodyna • Anilerydyna • Betaprodyna • Fenoperydyna • Hydroksypetydyna • Ketobemidon • Loperamid • MPPP • Petydyna • Piminodyna • Properydyna • Trimeperydyna

Opioidy z otwartym łańcuchem	Alfacetylometadol • Dekstropropoksyfen • Diampromid • Dimenoksadol • Dipipanon • Fenadokson • Fenampromid • Lefetamina • Metadon • Propoksyfen

Anilidopiperydyny	3-metylofentanyl • Alfentanyl • Fentanyl • Karfentanyl • Lofentanyl • Remifentanyl • Sufentanyl • Tiofentanyl

Pochodne oripawiny	7-PET • Acetorfina • Buprenorfina • Dihydroetorfina • Etorfina

Inne	Bezytramid • Etoheptazyna • Etonitazen • Meptazinol • Metheptazyna • Narkotyna • Proheptazyna • Tramadol

ATC (N02) – Leki przeciwbólowe

N 02 A – Opioidy

N 02 AA – Naturalne alkaloidy opium	Morfina • Opium • Hydromorfon • Nikomorfina • Oksykodon • Dihydrokodeina • Diamorfina • Papaweretum

N 02 AB – Pochodne fenylopiperydyny	Ketobemidon • Petydyna • Fentanyl

N 02 AC – Pochodne difenylpropylaminy	Dekstromoramid • Pirytramid • Dekstropropoksyfen • Bezytramid • Metadon

N 02 AD – Pochodne benzomorfanu	Pentazocyna • Fenazocyna

N 02 AE – Pochodne orypawiny	Buprenorfina

N 02 AF – Pochodne morfinanu	Butorfanol • Nalbufina

N 02 AX – Inne	Tylidyna • Tramadol • Dezocyna

N 02 B – Inne leki przeciwbólowe i
przeciwgorączkowe

N 02 BA – Kwas salicylowy i jego pochodne	Kwas acetylosalicylowy • Aloksypryn • Salicylan choliny • Salicylan sodu • Salicylamid • Salsalat • Etenzamid • Salicylan morfoliny • Dipirocetyl • Benorylat • Diflunizal • Salicylan potasu • Guacetyzal • Karbasalan wapnia • Salicylan imidazolu

N 02 BB – Pirazolony	Fenazon • Metamizol • Aminofenazon • Propyfenazon • Nifenazon

N 02 BE – Anilidy	Paracetamol • Fenacetyna • Bucetyna • Propacetamol

N 02 BG – Inne	Rymazolium • Glafenina • Floktafenina • Wiminol • Nefopam • Flupirtyna • Zykonotyd • Metoksyfluran

N 02 C – Leki przeciwmigrenowe

N 02 CA – Alkaloidy sporyszu	Dihydroergotamina • Ergotamina • Metysergid • Lizuryd

N 02 CB – Pochodne kortykosteroidów	Flumedrokson

N 02 CC – Selektywni agoniści receptora 5-HT1	Sumatryptan • Naratryptan • Zolmitryptan • Ryzatryptan • Almotryptan • Eletryptan • Frowatryptan

N 02 CX – Inne	Pizotifen • Klonidyna • Iprazochrom • Dimetotiazyna • Oksetoron

Tekst udostępniany na licencji Creative Commons.
Źródło: http://pl.wikipedia.org/wiki/Opioidy

Artykuły Wikipedii dotyczące medycyny, weterynarii i tematów pokrewnych nie mogą być traktowane jako porada medyczna ani jako opinia medyczna w przypadku jakiegokolwiek problemu zdrowotnego lub sposobu leczenia. Nawet jeżeli opis zawarty w artykule jest zgodny z aktualną wiedzą medyczną, może nie mieć zastosowania do konkretnego przypadku chorobowego, objawów czy terapii.