Powiązane leki
(opisy)

Metronidazol (tabletki doustne) (Metronidazolum)

Memotropil (tabletki, kapsułki) (Piracetamum)

Paraffinum liquidum płyn doustny (Paraffinum liquidum)

Snoreeze (listki doustne)

Xyzal (roztwór doustny) (Levocetirizini dihydrochloridum)

Calpol (zawiesina doustna) (Paracetamolum)

Fenistil (krople doustne) (Dimetindeni maleas)

Ibufen (zawiesina doustna) (Ibuprofenum)

Megace (zawiesina doustna) (Megestroli acetas)

Multi-Tabs (krople doustne) (Acidum ascorbicum, Colecalciferolum, Retinolum)

Tagi

okskarbazepina tabletka pmid okskarbazepiny metabolizm doustny drugs aktywny oxcarbazepine disorder

Fora dyskusyjne

zobacz LYRICA-pregabalina (0)

zobacz Problemy z przytyciem (8)

zobacz Brzuch jak balon (0)

zobacz pryszcze na dekolcie (7)

zobacz Skutki uboczne leku? (0)

zobacz wypadajace wlosy (0)

zobacz poziom jakich hormonów ma wpływ na rozwój grzybic pochwy? (3)

zobacz Antybiotyk, probiotyk i antykoncepcja (15)

zobacz CZĘSTE INFEKCJE BRAK SIŁ (2)

zobacz Czy można wciągać Polcortolon do nosa? (2)

zobacz Metronidazol Polpharma i Clotrimazolum (2)

zobacz Lepeij zapobiegac niż leczyć (6)

zobacz Problem kolana (3)

zobacz Dieta i supl. przy nied. tarczycy i chor. Hasimoto (187)

zobacz prosze o podpowiedz TSH-FT3-FT4 (35)

Informator Medyczny » Encyklopedia » Okskarbazepina

Okskarbazepina

Okskarbazepina
Ogólne informacje
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
10-okso-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepino-5-karboksyamid
Wzór sumaryczny C15H12N2O2
Masa molowa 252,27 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 28721-07-5
PubChem 34312[1]
DrugBank APRD01308[2]
Podobne związki
Podobne związki karbamazepina
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
warunków standardowych (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC N 03 AF 02
Stosowanie w ciąży kategoria C

Okskarbazepina (oxcarbazepine) – (ATC N03AF02) Lek przeciwdrgawkowy i normotymiczny, pochodna karboksamidu[3], zaliczany do grupy substancji zwanych Prodrugs, ang. Pierwszy raz otrzymany podobno w 1965, od 1969 opatentowany przez J. R. Geigy Ltd. W 1999 roku dopuszczony do sprzedaży na terenie całej Unii Europejskiej,w USA od 2000.

Stosowany doustnie u dorosłych i dzieci od lat 6 oraz starszych. Dostępny na receptę w formie tabletek lub zawiesiny.

Ma szerokie zastosowanie w różnych dziedzinach medycyny.


Mechanizm działania

Okskarbazepina (OXC) w procesie metabolizmu wytwarza 10- monohydroksykarbazepinę (MHD)[4] – swój aktywny metabolit[uwaga 1]., OXC i MHD wzajemnie potęgują swe farmakologiczne właściwości . Ich dokładny mechanizm działania nie jest do końca znany, jednak elektrofizjologiczne badania przeprowadzone in vitro wykazują ich wpływ na modyfikacje czynności kanałów sodowych poprzez blokadę ich elektrycznej wrażliwości co stabilizuje nadmiernie pobudzone błony włókien nerwowych, hamuje powtarzalne wyładowania neuronalne oraz zmniejsza propagację impulsów synaptycznych, przywracając prawidłową czynność elektryczną mózgu. Zwiększone przewodnictwo potasu oraz modulacja pobudzenia kanałów wapniowych dodatkowo przyczyniają się do przeciwdrgawkowego działania. Modyfikacja czynności kanałów jonowych ma prawdopodobnie wpływ na zmniejszenie poziomu wydzielanych katecholamin w manii. Nie obserwowano istotnego wpływu OXC/MHD na poziom uwalnianych neuroprzekaźników.


Farmakokinetyka

Okskarbazepina po podaniu doustnym jest całkowicie wchłaniana i metabolizowana do swej aktywnej formy czyli 10-monohydroksykarbazepiny (MHD). Okres półtrwania okskarbazepiny wynosi około 2 godziny, natomiast okres półtrwania MHD to około 9 godzin. Wynika z tego iż za działanie terapeutyczne odpowiedzialna jest MHD. Stężenie terapeutyczne MHD w organizmie jest osiągane po około 2-3 dniach, przy stosowaniu dawki okskarbazepiny 2 razy dziennie. Po zastosowaniu okskarbazepiny w formie tabletek biodostępność leku jest taka sama jak w przypadku zastosowania go w formie zawiesiny. Spożywane pokarmy nie mają wpływu na wchłanianie okskarbazepiny z przewodu pokarmowego.


Metabolizm

Po podaniu okskarbazepina jest szybko metabolizowana w wątrobie do aktywnego MHD poprzez enzym cytochromu P450-CYP2C19. MHD metabolizowany jest następnie w połączeniu z kwasem glukuronowym. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki w około 95%, przede wszystkim w postaci metabolitów wolnych i skoniugowanych[5], 1% w postaci nie zmienionej. Z kałem wydalanych jest około 4%.


Interakcje

Wysokie dawki okskarbazepiny zwiększają stężenie fenobarbitalu i fenytoiny we krwi. Jednoczesne stosowanie okskarbazepiny i doustnej antykoncepcji może spowodować spadek stężenia etynyloestradiolu i lewonorgestrelu, obniżając tym samym ich skuteczność. Badania przeprowadzone na zwierzętach pokazują iż okskarabamazepina może nasilać działanie przeciwbólowe morfiny,dłuższe stosowanie prowadzi do wzrostu jej tolerancji[6] ,metamizolu[6] i paracetamolu[7]


Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane to senność i uczucie zmęczenia, podwójne widzenie, ataksja, bóle i zawroty głowy, nudności, wymioty. U 2,7% pacjentów obserwowano hiponatręmię, przebiegającą zwykle bezobjawowo[8]. Inne możliwe działania niepożądane to bóle brzucha, zaparcia, suchość w jamie ustnej, reakcje fototoksyczne, zwiększenie impulsywności, stany splątania, wysypka. Niezmiernie rzadko donoszono o występowaniu ciężkich reakcji skórnych (w tym zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella). Okskarbazepina, w przeciwieństwie do wielu innych leków przeciwpadaczkowych, nie wpływa na przyspieszenie metabolizmu kości[9]


Ostrzeżenia specjalne

Przyjmowanie leków przeciwdrgawkowych, w tym również okskarbazepiny, może nieść ze sobą ryzyko pojawienia się myśli i zachowań samobójczych[10][11] dlatego w razie pojawienia się symptomów, takich jak pogłębiająca się depresja lub nietypowe zmiany w zachowaniu , należy natychmiast poinformować lekarza prowadzącego.


Wskazania

Przeprowadzone badania z randomizacją sugerują możliwość zastosowania okskarbazepiny w leczeniu innych zaburzeniach.


Preparaty dostępne w Polsce

Trileptal, tabletki powlekane, 150mg, 50szt
Trileptal, tabletki powlekane, 300mg, 50szt
Trileptal, tabletki powlekane, 600mg, 50szt
Trileptal, zwiesina doustna, 60mg/ml/, 250ml
Apydan 300, tabletki, 300 mg, 50 szt
Apydan 600, tabletki, 600 mg, 50 szt
Karbagen, 150 mg, tabl.powl., 50 szt,bl(5x10)
Karbagen, 300 mg, tabl.powl., 50 szt,bl((5x10)
Karbagen, 600mg, tabletki powlekane, 50szt



Uwagi

  1. Według niektórych źródeł aktywnym metabolitem jest esliskarbazepinam (Dulsat, C., Mealy, N., Castaner, R., Bolos, J. (2009)). "Eslicarbazepine acetate". Drugs of the Future 34 (3)

Przypisy

  1. Okskarbazepina – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  2. Okskarbazepina – karta leku (APRD01308) (ang.). DrugBank.
  3. goldpharma (pol.). Media Consulting Ltd Victoria Mahe Seychelles, 2009-04-23.
  4. J.A Franche. [http: Efficacy and tolerability of the new antiepileptic drugs Efficacy and tolerability of the new antiepileptic drugs]. „Neurology”, ss. 1252-1260, 1261-1273, 2004 (ang.). 
  5. Zdrowa Strona – Leki i suplementy zdrowotne. [dostęp 2010-03-26].
  6. 6,0 6,1 Pakulska W, Czarnecka E.. Influence of oxcarbazepine on the antinociceptive action of morfine and metamizole in mice.. „Acta Pol Pharm.”. 66 (6), ss. 715(22), listopad, grudzień 2009. PMID 20050537. 
  7. M.A . Tomic, S.M. Mukovic, R.M. Stepanovic-Petrovic i inni. Synergistic Interactions Between Paracetamol and Oxcarbazepine in Somatic and Visceral Pain Modelsin Rodents.. „Anesteshia and analgesia” (ang.). 
  8. RC Sachdeo, A Wasserstein, PJ Messenbrink, J. D'Souza. Effects of oxcarbazepine on sodium concentration and water handling. „Annals of Neurology”. 51 (5), ss. 613-20, 2002. 
  9. Cetinkaya Y., Kurtumluş., Tutkavul K., Tireli H.. The effect of oxcarbazepine on bone metabolizm.. „Acta neurologica Scandinavica”. 120 (3), ss. 170-5, wrzesień 2009. 
  10. Oxcarbazepine. dailymed.nlm.nih.gov. [dostęp 2010-03-26].
  11. Information for Healthcare Professionals: Suicidal Behavior and Ideation and Antiepileptic Drugs: (ang.). Center for Drug Evaluation and Research. [dostęp 2010-04-14].
  12. Sakonato H, Prado GF, Puga ME, Atallah AN. Oxcarbazepine for refractory epilepsy: systematic review of the literature.. „São Paolo medical journal”. 127 (3), ss. 150-9, 2009. doi:10.1590/S1516-31802009000300008. PMID 19820875. 
  13. Joseph Kwan, Emma Wood. Antiepileptic drugs for the primary and secondary prevention of seizures after stroke. „Cochrane Database of Systematic Reviews”. 1, styczeń 2010. doi:10.1002/14651858.CD005398.pub2.. PMID 20091574 (ang.). [dostęp 2010-04-14]. 
  14. RM Hirschfeld, S Kasper. A review of the evidence for carbamazepine and oxcarbazepine in the treatment of bipolar disorder.. „The International Journal of Neuropsychopharmacology.”. 7 (4), ss. 507-22, grudzień 2004. PMID 15458610 (ang.). 
  15. MF Juruena, GL Ottoni, R Machado-Vieira i inni. Bipolar I and II disorder residual symptoms: oxcarbazepine and carbamazepine as add-on treatment to lithium in a double-blind, randomized trial.. „Progress in neuro-psychofarmacology & biological psychiatry”. 33, ss. 94-9, 2009-02-01. PMID 19007842 (ang.). [dostęp 2010-04-14]. 
  16. H Grunze, J Walden. Relevance of new and newly rediscovered anticonvulsants for atypical forms of bipolar disorder.. „Journal of affective disorders.”. 72, ss. 15-21, 2002. PMID 12589899 (ang.). 
  17. S Bellino, E Paradiso, F Bogetto. Oxcarbazepine in the treatment of borderline personality disorder: a pilot study.. „The Journal of clinical psychiatry”. 66 (9), ss. 1111-5, 2005. 
  18. S Bellino, E Paradiso, F Bogetto. Efficacy and tolerability of pharmacotherapies for borderline personality disorder.. „CNS Drugs.”. 22 (8), ss. 671-92, 2008. 
  19. DE Dietrich, S Kropp, HM Emrich. Oxcarbazepine in the treatment of affective and schizoaffective disorders. „Fortschritte der Neurologie-Psychiatrie.”. 71 (5), ss. 255-64, maj 2003. PMID 12740757 (ang.). 
  20. Joanna M. Zakrzewska, Philip N. Patsalos. Long-term cohort study comparing medical (oxcarbazepine) and surgical management of intractable trigeminal neuralgia. „"Pain'”. 3 (95), ss. 259-266, 2002. 

Bibliografia

  1. Alfons Chodera, i inni: Farmakologia. Podstawy farmakoterapii. 1985. 


Tekst udostępniany na licencji Creative Commons.
Źródło: http://pl.wikipedia.org/wiki/Okskarbazepina

Artykuły Wikipedii dotyczące medycyny, weterynarii i tematów pokrewnych nie mogą być traktowane jako porada medyczna ani jako opinia medyczna w przypadku jakiegokolwiek problemu zdrowotnego lub sposobu leczenia. Nawet jeżeli opis zawarty w artykule jest zgodny z aktualną wiedzą medyczną, może nie mieć zastosowania do konkretnego przypadku chorobowego, objawów czy terapii.

książki

Katzung & Trevor's Pharmacology 7e Katzung & Trevor's Pharmacology 7e
 
Do zdrowia bez tabletek. Wprowadzenie do kuracji życia Do zdrowia bez tabletek. Wprowadzenie do kuracji życia
 
Kolorowe tabletki Kolorowe tabletki
 
Dziecko aktywny uczestnik porodu Dziecko aktywny uczestnik porodu
 
Aktywne 9 miesięcy. Ćwiczenia i porady dla przyszłych mam Aktywne 9 miesięcy. Ćwiczenia i porady dla przyszłych mam
 
Bądź zdrów bez lekarstw Bądź zdrów bez lekarstw
 
Jak czerpać radość z aktywnego życia Jak czerpać radość z aktywnego życia
 
Jak pozostać aktywnym seksualnie... Jak pozostać aktywnym seksualnie...