informator medyczny

Mianseryna (ATC N06 AX 03) – lek psychotropowy stosowany w leczeniu depresji. Należy do czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, do grupy NaSSA wraz z mirtazapiną. Jest pochodną piperazynoazepiny.

Inne działania mianseryny to działanie oreksjogenne (zwiększające apetyt), uspokajające, poprawiające jakość snu, przeciwwymiotne, przeciwlękowe.

Mechanizm działania

Mianseryna jest antagonistą presynaptycznych receptorów adrenergicznych α₁ i α₂. Powoduje zwiększone wydzielanie noradrenaliny, dopaminy, serotoniny i acetylocholiny w różnych miejscach mózgu, do pewnego więc stopnia może działać nootropowo. Działa antagonistycznie na tak obwodowe jak i ośrodkowe receptory H₁. Jest potężnym antagonistą receptorów 5-HT_2A, 5-HT_2C (co skutkuje zwiększeniem apetytu i obniżeniem ciepłoty ciała, jak również zmniejszeniem lęku), 5-HT₃ (skutkuje działaniem przeciwwymiotnym, słabszym jednak niż owo wykazywane przez mirtazapinę), 5-HT_1D, 5-HT₆, 5-HT₇. Nie wykazuje natomiast klinicznie zauważalnego działania cholinolitycznego.

Interakcje

• niewybiórcze inhibitory MAO - niebezpieczna interakcja (stosować dopiero po 2 tygodniach od przerwania terapii nimi)
• nie zaleca się łączyć z innymi lekami przeciwdepresyjnymi
• nasila działanie barbituranów i anksjolityków
• może wpływać na metabolizm kumarynowych leków przeciwkrzepliwych
• nie należy łączyć z większością leków przeciwpadaczkowych
• nie wolno spożywać alkoholu, ponieważ zdecydowanie osłabia motoryczność, nasila działanie oddziałujące na sen i możliwe wówczas działanie hepatotoksyczne
• łączenie z lekami indukującymi enzymy wątrobowe poważnie zwiększa ryzyko toksycznego działania na szpik kostny

Dawkowanie

Indywidualne, dawki należy zwiększać stopniowo.

Zakres dawek zwykle 30 – 90 mg/dobę, dawka maksymalna 200 mg.

Działania uboczne

• senność (zwłaszcza w pierwszych dniach podawania leku),
• zwiększenie masy ciała (niekiedy jest pożądane, np. w leczeniu anoreksji lub depresji z brakiem apetytu),
• agranulocytoza powodowana prawdopodobnie przez cytotoksyczne metabolity powstałe na drodze przemian enzymem CYP2D6^[2],
• ginekomastia - powiększenie sutków u mężczyzn (rzadko),
• Lek u niektórych pacjentów może wywołać stany lękowe. W przypadku pojawienia się lęku w trakcie leczenia, należy lek niezwłocznie odstawić.

Często też, podobnie jak ma to miejsce w przypadku terapii mirtazapiną, pacjenci zgłaszają nienormalne wyraziste sny (ale nie koszmary), co nie jest zazwyczaj objawem uciążliwym. Ma to niewątpliwie związek z jednoczesnym ujemnym wpływem serotoninergicznym i histaminergicznym oraz dodatnim noradrenergicznym.

Wpływ na długość życia nicieni

Mianseryna podawana nicieniowi Caenorhabditis elegans, w warunkach restrykcji kalorycznej, wydłuża długość życia nawet o 30%, prawdopodobnie poprzez modulację jego receptorów serotoniny^[3]. Natomiast w warunkach swobodnego dostępu do pokarmu powoduje ona u tych zwierząt otyłość, co może faktycznie skrócić przewidywaną długość życia^[4].

Preparaty handlowe

Nazwy preparatów handlowych mianseryny dostępne w Polsce:

• Norserin
• Mianserin
• Miansec
• Miansemerck
• Lerivon (lek oryginalny)
• Deprexolet

Bibliografia

• Pużyński S: 1.1.2. Leki przeciwdepresyjne. W: Bilikiewicz A, Pużyński S, Rybakowski J, Wciórka J (red.): Psychiatria. Tom III. Terapia. Zagadnienia etyczne, prawne, organizacyjne i społeczne. Wrocław: Wydawnictwo Medyczne Urban & Partner, 2003, ss. 92-93. ISBN 83-87944-24-6. 

Przypisy

1. ↑ Mianseryna – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
2. ↑ Y. Masubuchi, M. Konishi, T. Horie. Imipramine- and mianserin-induced acute cell injury in primary cultured rat hepatocytes: implication of different cytochrome P450 enzymes.. „Arch Toxicol”. 73 (3). Ss. 147-51. doi:10.1007/s002040050599. PMID 10401680. 
3. ↑ Petrascheck M, Ye X, Buck LB. An antidepressant that extends lifespan in adult Caenorhabditis elegans. „Nature”. 450 (7169), ss. 553–6, 2007. doi:10.1038/nature05991. PMID 18033297. 
4. ↑ Zarse K, Ristow M. Antidepressants of the serotonin-antagonist type increase body fat and decrease lifespan of adult Caenorhabditis elegans. „PLoS ONE”. 3 (12), ss. e4062, 2008. doi:10.1371/journal.pone.0004062. PMID 19112515.