informator medyczny

Metamizol sodowy (pyralgina, chemicznie: sól sodowa metanosulfonianu /mezylanu/ noraminofenazonu /noramidopiryny/ lub fenylodimetylopirazolonometyloaminometanosulfonian sodu; farm.: Pyralginum) – preparat należący do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Ma budowę chemiczną zbliżoną do aminofenazonu.

Metamizol sodowy po raz pierwszy otrzymano w niemieckiej firmie Hoechst AG w roku 1920. Do masowej produkcji trafił w roku 1922. Był dostępny bez recepty do lat siedemdziesiątych, gdy odkryto związane z nim ryzyko agranulocytozy – bardzo niebezpiecznej i potencjalnie śmiertelnej choroby krwi. Nie ma konsensusu co do poziomu ryzyka. W wielu krajach metamizol został albo wycofany całkowicie, albo ograniczono jego dostępność.

Właściwości

Łatwo rozpuszcza się w wodzie. Ma stosunkowo słabe działanie przeciwzapalne, a silne (jednak słabsze od aminofenzonu) przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. Dodatkowo wykazuje niewielkie działanie uspokajające i zwiotczające dla mięśni gładkich. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu aktywności enzymu – cyklooksygenazy w ośrodkowym układzie nerwowym.

Stosowanie

U dorosłych podawany jest w dawkach od 0,5 grama do 1 grama. Może być stosowany doustnie, domięśniowo, dożylnie, a także w postaci czopków doodbytniczych. W typowej dawce 0,5 grama, działanie przeciwbólowe utrzymuje się przez około 4 godziny. W recepturze aptecznej wykorzystywany pod nazwami: Metamizolum Natricum, Pyralginum, Novalginum, Analginum, Novaldinum i in. do wytwarzania leków magistralnych.

Działania niepożądane

Długotrwałe podawanie może wywołać leukopenię, agranulocytozę, uszkodzenie wątroby i nerek. Możliwe uszkodzenia układu krwionośnego, zaburzenia pokarmowe, zmiany skórne. Sporadycznie u osób nadwrażliwych na ten lek może występować wstrząs po podaniu dożylnym^[4].

Ryzyko agranulocytozy

Według komentarzy Anthony'ego Wonga z University of São Paulo zamieszczonych w biuletynie WHO^[5], niedawne badania wskazują, ze zapadalność na wywołaną metamizolem agranulocytozę wynosi 0,2–2 przypadków na milion dni użycia na osobę; z czego około 7% przypadków jest śmiertelne, zakładając, że wszyscy pacjenci mają dostęp do szybkiej pomocy medycznej. W porównaniu z innymi lekami nie jest to duże ryzyko – ryzyko wywołania agranulocytozy przez klozapinę jest co najmniej 50 razy większe. Przypuszczano jednak, że ryzyko jest dużo większe i, jako takie, zbyt duże jak na dostępny bez recepty środek przeciwbólowy i przeciwgoroączkowy, zwłaszcza biorąc pod uwagę dostępność bezpieczniejszych alternatyw – aspiryny i ibuprofenu.

Opublikowane w 2002 roku wyniki badań przeprowadzonych na północy Szwecji oszacowały całkowite ryzyko terapii metamizolem w szpitalach i poza nimi jako 3 do 100 razy większe niż to określone przez Wonga: "Przyjmując pewne założenia włącznie z praktycznie używanymi dawkami obliczone ryzyko agranulocytozy jest na poziomie jednego na 31 000 pacjentów leczonych metamizolem w szpitalu i jednego na 1400 pacjentów leczonych metamizolem poza szpitalem"^[6].

Preparaty zarejestrowane w Polsce

• Pyralginum tabl. 0,5 g
• Pyralgina tabl. 0,5 g
• Pyralginum substancja do receptury
• Pyralgin inj. amp. 1 g / 2 ml i 2,5 g / 5 ml
• Pyralginum czopki doodbytnicze 0,75 g - nieprodukowany
• Pyrahexal tabl. musujące 0,5 g - nieprodukowany
• Gardan P tabl. (lek złożony: metamizol sodowy 0,3 g) i propyfenazon 0,2 g)- wyrejestrowany
• Scopolan compositum draż. (lek złożony: metamizol sodowy 0,25 g i butylobromek skopolaminy 0,01 g)
• Spasmalgon inj. amp. (lek złożony: metamizol sodowy 2,5 g, bromowodorek fenpiweryny 0,0001 g oraz chlorowodorek pitofenonu 0,01 g)
• Tolargin czopki doodbytnicze (lek złożony: metamizol sodowy 0,3 g, chlorowodorek papaweryny 0,04 g oraz metyloazotan atropiny 0,0008 g) - nieprodukowany

Przypisy

1. ↑ Metamizol (ang. • pol.) w katalogu produktów Sigma-Aldrich. [dostęp 2011-02-01].
2. ↑ Metamizol – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
3. ↑ Metamizol – karta leku (DB04817) (ang.). DrugBank.
4. ↑ Na podstawie ulotki producenta Pyralginum.
5. ↑ Dr Anthony Wong in WHO Pharmaceuticals Newsletter No. 1, 2002, p.15
6. ↑ M. Bäckström: Utilization pattern of metamizole in northern Sweden and risk estimates of agranulocytosis.. April-May 2002. [dostęp 2007-08-21].

Bibliografia

• T. L. Chruściel, K. Gibiński: Leksykon Leków. PZWL, 1991.