Powiązane leki
(opisy)

Otrivin Allergy (Dimetindeni maleas, Phenylephrini hydrochloridum)

Tonimer

SST - Tabletki pobudzające wydzielanie śliny

Nasogel

Herbitussin Kaszel

Dalber

Rinopanteina

Olbas Inhaler

Olbas Pastilles (Eucalypti oleum, Juniperi oleum, Menthae oleum, Mentholum)

Olej Rokitnikowy

Tagi

allergy suppl blona loratadyna antihistamines pmid sluzowy receptor clin immunol

Fora dyskusyjne

Zapalenie błony śluzowej żołądka (0)

Co może wystąpić po przedawkowaniu leku Otrivin Allergy? (2)

Suchy kaszel po imprezie (6)

Bylem na Gastroskopi opis badania (4)

Narośl na dziąśle (1)

zapalenie błony śluzowej żołądka i dwunastnicy - pytanie (3)

Anesteloc? (1)

Żółciowe zapalenie błony śluzowej rzołądka (3)

ENDOMETRIOZA-co to jest i jak sie leczy??? (1)

Tłumaczenie z łaciny (1)

interpretacja wyniku (0)

przewlekle zapalenie blony sluzowej nosa/objawy/leczenie (0)

Kandydoza błon śluzowych języka (7)

Przeziębienie (3)

gastritis (1)

Loratadyna

Loratadyna
tabletka 10 mg
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C22H23ClN2O2
Masa molowa 385,88 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 79794-75-5
PubChem 3957[1]
DrugBank APRD00384[2]
Klasyfikacja
ATC ATC (R06)
Stosowanie w ciąży kategoria B

Loratadyna (loratadine) – wielopierścieniowy, heterocykliczny organiczny związek chemiczny; długo działający niesadatywny, lek przeciwhistaminowy II generacji, wybiórczy antagonista obwodowych receptorów H1.

Podlega metabolizmowi do związków biologicznie czynnych. Jego czynny metabolit to desloratadyna.

Wprowadzona na rynek farmaceutyczny przez koncern Schering-Plough Europe w 1993 roku, pod nazwą handlową Claritine i do 2002 roku podlegała ochronie patentowej.


Mechanizm działania

Przez długi czas uważano, że loratadyna jest antagonistą histaminy i blokuje specyficzne miejsca wiązania dla histaminy w receptorze H1, redukując jej uwalnianie[3].

Niedawno odkryto, że istnieją 2 izoformy receptora H1- aktywna i nieaktywna, które pozostają w równowadze na powierzchni komórki. Loratadyna stabilizuje receptory w formie nieaktywnej, przez co działa jako odwrotny agonista[4].

Zmniejszając uwalnianie histaminy loratadyna wpływa na:

  • zmniejszenie przepuszczalności naczyń, wydzielanie śluzu przez gruczoły błony śluzowej, rozszerzenie naczyń, a co za tym idzie zmniejsza wydzielinę nosową, rumień i obrzęk
  • sprzyja rozszerzeniu oskrzeli
  • redukuje kichanie i swędzenie błony śluzowej nosa i skóry[5]

Oprócz tego loratatydna redukuje uwalnianie prostaglandyny D2, kinin, stabilizuje komórki tuczne[6], zmienia produkcję cytokin zapalnych (TNF-α,IL-1ß, IL-6, IL-4, IL-13)[7][8][9], zmniejsza ekspresję cząsteczki adhezyjnej ICAM-1 w komórkach nabłonka[10].


Właściwości farmakokinetyczne

Praktycznie nie wykazuje ośrodkowego działania sedatywnego i chilinolitycznego, nie wpływa na receptory H2 Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i w dużym stopniu podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, głownie z udziałem cytochromów CYP3A4 and CYP2D6, a także CYP1A1, CYP2C19 i innych[11]. Maksymalne stężenie loratadyny we krwi występuje po 1-1,5h.

W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (97% – 99%). Około 40% podanej dawki wydalane jest z moczem, podobna ilość wydalana jest z kałem. Loratadyna i jej czynny metabolit (desloratadyna) wydzielane są do mleka matki.

Należy przerwać stosowanie loratadyny na około 48 godzin przed wykonaniem testów skórnych, gdyż może powodować fałszywie ujemne wyniki.


Wskazania

W Polsce lek jest zarejestrowany w leczeniu:

  • alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (także z towarzyszącymi objawami ze strony spojówek)
  • pokrzywki idiopatycznej

W postaci złożonej z pseudoefedryną wskazany w objawowym leczeniu alergicznego nieżytu nosa związanego z przekrwieniem błony śluzowej nosa.


Działania niepożądane

Najczęściej obserwowane działania niepożądane: senność, ból głowy, zwiększenie apetytu, bezsenność.


Dawkowanie

Dzieci powyżej 12 lat i osoby dorosłe – 10 mg raz na dobę. Dzieci w wieku 2- 12 lat: o masie ciała większej niż 30 kg – 10 mg raz na dobę, o masie mniejszej niż 30 kg – 5 mg raz na dobę.


Preparaty

Loratadyna dostępna jest w postaci tabletek (10 mg) i syropu (1 mg/ml). Opakowania 7 tabletkowe można kupić bez recepty, natomiast syrop i opakowanie 30 tabletkowe sprzedawane są wyłącznie na receptę.

  • Alerfan (Anpharm)
  • Aleric (US Pharmacia)
  • Claritine (Schering-Plough Europe)
  • Flonidan (Sandoz)
  • Loratan (Hasco-Lek)
  • Loratadyna Galena (Galena)
  • Loratine (Medana Pharma)
  • Nalergine (Bristol-Meyers Squibb)
  • Rotadin (Anpharm)

W postaci złożonej z pseudoefedryną występuje jako Clarinase (Schering- Plough Europe)


Przypisy

  1. Loratadyna – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  2. Loratadyna – karta leku (APRD00384) (ang.). DrugBank.
  3. JW. Slater, AD. Zechnich, DG. Haxby. Second-generation antihistamines: a comparative review.. „Drugs”. 57 (1), ss. 31-47, Jan 1999. PMID 9951950. 
  4. R. Leurs, MK. Church, M. Taglialatela. H1-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects.. „Clin Exp Allergy”. 32 (4), ss. 489-98, Apr 2002. PMID 11972592. 
  5. FE. Simons. H1-Antihistamines: more relevant than ever in the treatment of allergic disorders.. „J Allergy Clin Immunol”. 112 (4 Suppl), ss. S42-52, Oct 2003. PMID 14530788. 
  6. F. Levi-Schaffer, R. Eliashar. Mast cell stabilizing properties of antihistamines.. „J Invest Dermatol”. 129 (11), ss. 2549-51, Nov 2009. doi:10.1038/jid.2009.256. PMID 19826448. 
  7. GD. Marshall. Therapeutic options in allergic disease: antihistamines as systemic antiallergic agents.. „J Allergy Clin Immunol”. 106 (5 Suppl), ss. S303-9, Nov 2000. PMID 11080746. 
  8. J. Bousquet, P. Van Cauwenberge, N. Khaltaev. Allergic rhinitis and its impact on asthma.. „J Allergy Clin Immunol”. 108 (5 Suppl), ss. S147-334, Nov 2001. PMID 11707753. 
  9. MS. Ashenager, T. Grgela, Y. Aragane, A. Kawada. Inhibition of cytokine-induced expression of T-cell cytokines by antihistamines.. „J Investig Allergol Clin Immunol”. 17 (1), ss. 20-6, 2007. PMID 17323859. 
  10. JM. Negro-Alvarez, E. Funes, A. García Cánovas, J. Hernández i inni. Antiallergic properties of antihistamines.. „Allergol Immunopathol (Madr)”. 24 (4). Ss. 177-83. PMID 8939275. 
  11. A. Ghosal, S. Gupta, R. Ramanathan, Y. Yuan i inni. Metabolism of loratadine and further characterization of its in vitro metabolites.. „Drug Metab Lett.”. 3 (3), ss. 162-70, Aug 2009. PMID 19702548. 

Bibliografia



Tekst udostępniany na licencji Creative Commons.
Źródło: http://pl.wikipedia.org/wiki/Loratadyna

Artykuły Wikipedii dotyczące medycyny, weterynarii i tematów pokrewnych nie mogą być traktowane jako porada medyczna ani jako opinia medyczna w przypadku jakiegokolwiek problemu zdrowotnego lub sposobu leczenia. Nawet jeżeli opis zawarty w artykule jest zgodny z aktualną wiedzą medyczną, może nie mieć zastosowania do konkretnego przypadku chorobowego, objawów czy terapii.