informator medyczny

Etorfina – organiczny związek chemiczny z grupy opioidów.

Działanie

Działa około 1000-80000^[3][4] razy mocniej przeciwbólowo od morfiny, a jego powinowactwo do receptora μ jest co najmniej 1000-krotnie silniejsze niż morfiny. Pod względem chemicznym jest pochodną tebainy (alkaloid opium). Poza działaniem przeciwbólowym, blokuje odruchy warunkowe i hamuje wytwarzanie moczu. U myszy i kotów powoduje euforię; u szczurów, psów, kotów i małp zaobserwowano bradykardię oraz spadek ciśnienia krwi.

Objawy zatrucia

Etorfina to silny anestetyk, bardzo toksyczny dla ludzi. Zatrucie objawia się przez zawroty głowy, nudności oraz szpilkowate źrenice, połączone z depresją oddechową, obniżonym ciśnieniem krwi i sinicą. W skrajnych przypadkach występuje utrata przytomności i zatrzymanie akcji serca^[5].

Historia

Po raz pierwszy uzyskany został w roku 1960 z oripawiny^[3]. Zsyntetyzowała go w laboratorium McFarlan-Smith and Co. w Edynburgu grupa naukowców przewodzona przez Kennetha Bentleya, podczas badań nad niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Odkryli oni etorfinę w bardzo przypadkowych okolicznościach, ledwie uchodząc z życiem. Podczas porannej przerwy w laboratorium, ktoś zamieszał kawę przy pomocy bagietki nieświadomie zanieczyszczonej śladową ilością nowo otrzymanego związku. Kilku naukowców zapadło w śpiączkę^[6].

Działanie etorfiny szczegółowo opisano w 1967 r.^[5]

Wykazano, że etorfina może być również otrzymywana ze związku macierzystego – tebainy.

Zastosowanie

Etorfina nie ma zastosowania w medycynie. Jednym z prawdopodobnych czynników tego stanu rzeczy jest moc jej działania i związane z nią niebezpieczeństwa – kropla podana na skórę człowieka może spowodować śmierć wskutek depresji oddechowej w ciągu kilku minut. Właściwe dawkowanie tak silnej substancji byłoby zatem trudne. Jest ona za to (w postaci chlorowodorku) z powodzeniem stosowana w weterynarii do usypiania dużych ssaków, takich jak np. słonie, bydło czy konie^[7]. Jest wówczas podawana dożylnie, lub (w przypadku niebezpiecznych zwierząt) wystrzeliwana w specjalnym pocisku z większej odległości. Główną zaletą etorfiny jest szybkość i siła działania oraz, co może nawet ważniejsze, możliwość natychmiastowego zniesienia działania za pomocą diprenorfiny, najsilniejszego antagonisty opioidowego. Szybkość wypierania etorfiny przez diprenorfinę z receptorów jest istotna dla bezpieczeństwa operowanego zwierzęcia i ludzi wykonujących operację – zmniejsza szok podczas wybudzania i minimalizuje ryzyko, że oszołomione zwierzę wpadnie w panikę jeszcze podczas działania anestetyku.

Przypisy

1. ↑ Etorfina – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
2. ↑ ^{2,0 2,1} Etorfina – karta leku (DB01497) (ang.). DrugBank.
3. ↑ ^{3,0 3,1} Opium: the king of narcotics (ang.). [dostęp 2010-08-08].
4. ↑ Immobilon (ang.). [dostęp 2010-08-08].
5. ↑ ^{5,0 5,1} Etorphine (Immobilon) (ang.). [dostęp 2010-08-10].
6. ↑ Martin Booth: "Opium: A History". Simon & Schuster, 1996, s. 82. 
7. ↑ prof. dr hab. Zbigniew Roliński: "Farmakologia i farmakoterapia weterynaryjna". Warszawa: PWRiL, 2008, ss. 240-241. ISBN 978-83-09-01020-3.