informator medyczny

Deksametazon (Dexaven) – organiczny związek chemiczny, syntetyczny glikokortykosteroid o silnym i długotrwałym działaniu przeciwzapalnym, przeciwalergicznym (około 30-krotnie przewyższającym hydrokortyzon) i immunosupresyjnym. Ma silne działanie przeciwobrzękowe w obrzęku mózgu pochodzenia naczynioruchowego, w nowotworach mózgu, po urazach głowy, a także po zabiegach neurochirurgicznych. Przeciwzapalne i przeciwalergiczne działanie ujawnia się już po kilku minutach po podaniu dożylnym, jak i domięśniowym.

Działanie

Zmniejsza gromadzenie się leukocytów i ich adhezję do śródbłonka, hamuje proces fagocytozy i rozpad lizosomów, zmniejsza liczbę limfocytów, eozynofili, monocytów, blokuje zależne od IgE wydzielanie histaminy i leukotrienów. Hamuje syntezę i uwalnianie cytokin: interferonu g, interleukin IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-a, GM-CSF. Hamując aktywność fosfolipazy A2 poprzez lipokortynę, nie dopuszcza do uwalniania kwasu arachidonowego, a w konsekwencji do syntezy mediatorów zapalenia (leukotrienów i prostaglandyn). Hamuje przepuszczalność naczyń kapilarnych, zmniejsza obrzęk. Praktycznie nie wykazuje działania mineralokortykosteroidowego, dlatego może być stosowany, gdy w przewlekłym leczeniu prednizonem występuje nadciśnienie tętnicze lub obrzęki. Wpływa na gospodarkę węglowodanową, białkową (zwiększa katabolizm, stężenie glukozy, mocznika i kwasu moczowego we krwi), nasila lipolizę i wpływa na redystrybucję tłuszczu w ustroju. Stosowany długotrwale prowadzi do centralnego rozmieszczenia tkanki tłuszczowej. Zmniejsza wchłanianie wapnia z przewodu pokarmowego oraz zwiększa wydalanie z moczem jonów wapnia. Nasila resorpcję i upośledza tworzenie kości. Wykorzystywany w diagnostyce endokrynologicznej z uwagi na specyficzną zdolność hamowania czynności kory nadnerczy. Po podaniu p.o. jego dostępność biologiczna wynosi 78%. Po podaniu i.v. osiąga stężenie maksymalne w surowicy po 10-30 min, a po podaniu i.m. po 60 min. Wiąże się z białkami osocza w 68%. t1/2 wynosi ok. 190 min. Stosowany miejscowo prawie nie wchłania się do krwi.

Wskazania

• obrzęk mózgu
• osłona zabiegów neurochirurgicznych
• wstrząs anafilaktyczny
• ostre odczyny uczuleniowe
• choroba posurowicza
• stan dychawiczy
• ostre zapalenie dróg oddechowych z zagrożeniem ich drożności
• ostry obrzęk głośni
• uogólnione zakażenia o ciężkim przebiegu z powikłaniami krążeniowymi i mózgowymi
• zachłystowe zapalenie płuc
• zapobieganie wymiotom w przebiegu leczenia cytostatycznego

Postacie

Dostępny w postaci tabletek, iniekcji dożylnych i domięśniowych, aerozolu do rozpylania na skórę, zawiesiny do oczu, a także w połączeniu z innymi lekami jako maść.

Deksametazon w diagnostyce chorób nadnerczy

Deksametazon używany jest m.in. w diagnostyce zespołu Cushinga, choroby Cushinga oraz ektopowego wydzielania ACTH w tzw. testach dynamicznych^[3]:

• Nocny test hamowania deksametazonem – test polega na podaniu 1 mg deksametazonu o godzinie 24 i zbadanie porannego poziomu kortyzolu, którego stężenie w wyniku testu powinno wynosić poniżej 5 μg/dL (140 nmol/l)
• Dwudniowy test hamowania deksametazonem

Działania niepożądane

• nadmierne otłuszczenie twarzy tzw. twarz księżycowata
• nagromadzenie tkanki tłuszczowej na szyi i tułowiu
• przyrost masy ciała i w następstwie otyłość
• rozstępy na skórze o barwie purpurowo-czerwonej
• zaburzenia emocjonalne
• nadciśnienie tętnicze
• osteoporoza
• cukrzyca lub nieprawidłowa tolerancja glukozy
• osłabienie siły mięśniowej związane z zanikiem tkanki mięśniowej spowodowane katabolicznym działaniem glikokortykosterydów
• charakterystyczna budowa ciała – otłuszczenie twarzy i tułowia i chude kończyny górne i kończyny dolne
• u dzieci – opóźnienie wzrostu kostnego z następową karłowatością
• psychozy

Przeciwwskazania

• choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
• osteoporoza
• choroby wirusowe
• choroby grzybicze
• gruźlica
• ostra niewydolność nerek
• nie stosować w okresie ciąży i karmienia piersią

Interakcje

Deksametazon osłabia działanie leków przeciwzakrzepowych i hipoglikemizujących. Nasila działanie toksyczne glikozydów naparstnicy, w skojarzeniu z lekami moczopędnymi zwiększa utratę potasu z moczem. Równoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego. Barbiturany, glutetimid, leki przeciwpadaczkowe i przeciwhistaminowe, ryfampicyna oraz efedryna osłabiają działanie deksametazonu, a estrogeny je nasilają.

Ciąża i laktacja

Kategoria C. Ostrożnie w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

Dawkowanie indywidualne, w zależności od przebiegu choroby i stanu chorego. Dorośli: 0,5–16 mg/d w 2-3 dawkach podzielonych z zachowaniem naturalnego rytmu dobowego wydzielania glikokortykosteroidów. Dzieci do 1. rż.: 0,25–1 mg/d, 1.-12. rż.: do 2 mg/d. Po uzyskaniu zadowalającej odpowiedzi klinicznej dawkę stopniowo zmniejszać do najmniejszej dawki skutecznej. W leczeniu wstrząsu przez 2-3 dni, w leczeniu obrzęku mózgu 5-7 dni. W ostrych chorobach alergicznych po pierwszej dobie terapii pozajelitowej zastępuje się ją terapią doustną. Leczenie paliatywne nowotworów: 8–16 mg/d p.o., stopniowo zmniejszać do 4–12 mg/d. Zapobieganie wymiotom i ich leczenie w przypadku stosowania cytostatyków: dzień wcześniej podać 8 mg p.o., w czasie podawania cytostatyków 8–12 mg i.v., a następnie przez 2 dni 16–24 mg w 3 dawkach podzielonych p.o. i.v. lub głęboko i.m. w postaci soli disodowej fosforanu deksametazonu 0,5–9 mg/d. W ciężkich stanach do 20 mg/d. We wrodzonym przeroście kory nadnerczy 0,5-1,5 mg/d (łącznie z mineralokortykosteroidami). Dostawowo lub okołostawowo: w reumatologii 0,2–6 mg w odstępach 3-5 dni do 2-3 tyg. Dzieci od 2. mż. 0,1 mg/kg mc./d i.m. lub i.v., raz na dobę lub w 2-4 dawkach podzielonych przez 2-4 dni. Miejscowo: leczenie okulistyczne w ostrych stanach zapalnych do worka spojówkowego 1-2 krople 4-5 razy na dobę przez 2 dni, a następnie 3-4 razy na dobę przez 4-6 dni; w leczeniu przewlekłym 2 razy na dobę przez 3-6 tyg. Czas leczenia nie może przekraczać 6 tyg. Po operacjach lub urazach oka: w dniu operacji lub następnego dnia po operacji przeciwjaskrowej filtrującej; od 8. dnia po operacji usunięcia zaćmy, operacji zeza, odwarstwionej siatkówki, po urazie. W zależności od nasilenia objawów zapalnych 1-2 krople 2-4 razy na dobę przez 2-4 tyg. Dermatologia: w postaci aerozolu 2-4 razy na dobę na zmiany chorobowe na skórze.

Uwagi

W czasie leczenia okulistycznego kontrolować ciśnienie wewnątrzgałkowe oraz rogówkę. Dawkę deksametazonu należy stopniowo zmniejszać w miarę ustępowania objawów do najmniejszej dawki skutecznej. Osoby noszące soczewki kontaktowe powinny zdejmować je w trakcie zakraplania leku i zakładać ponownie co najmniej 15 min później.

Przypisy

1. ↑ Deksametazon – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
2. ↑ Deksametazon – karta leku (APRD00674) (ang.). DrugBank.
3. ↑ Barbara Zahorska-Markiewicz, Patofizjologia Kliniczna, ISBN 83-87804-37-1