informator medyczny

Amitryptylina (ATC: N 06 AA 09) – lek psychotropowy należący do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, wywierający poza tym działanie uspokajające i przeciwlękowe.

Chemicznie jest pochodną dibenzocykloheptadienu.

Mechanizm działania

Mechanizm działania amitryptyliny polega na niewybiórczym i w równym stopniu hamowaniu zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny^[4] przez neurony ośrodkowego układu nerwowego i zahamowania ich inaktywacji w zakończeniach neuronów – skutkiem jest zwiększenie stężenia serotoniny i noradrenaliny w szczelinie między synapsami. Działanie uspokajające wynika prawdopodobnie z jej wpływu na receptory histaminowe. W 2009 roku odkryto, iż amitryptylina działa podobnie jak tzw. białkowy czynnik wzrostu nerwów (NGF). Pobudza tym samym rozwój neurytów, zwiększając ilość połączeń pomiędzy neuronami. Wykazuje działanie neuroprotekcyjne (chroni neurony przed uszkodzeniami spowodowanymi wystawieniem na działanie wolnych rodników tlenowych, nadmiernej ilości glukozy oraz kwasu kainowego). Jest to mechanizm działania unikalny dla Amitryptyliny wśród przebadanych leków przeciwdepresyjnych^[5].

Wskazania

Zaburzenia depresyjne. Niektóre stany z pobudzeniem psychoruchowym i lękiem. Jako leczenie wspomagające bólu neuropatycznego. W profilaktyce migreny przy częstych napadach^[6].

Działania niepożądane

Głównie występują na początku leczenia i przy stosowaniu wysokich dawek leku.

Spośród dostępnych w Polsce trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych amitryptylina charakteryzuje się najsilniejszym działaniem cholinolitycznym i kardiotoksycznym.

Niektóre ważniejsze działania niepożądane:

• hipotonia ortostatyczna
• niedociśnienie
• tachykardia
• niedokrwienie mięśnia sercowego
• zaburzenia rytmu serca i przewodzenia
• ze strony układu nerwowego: nadmierna senność, splątanie, dezorientacja, halucynacje,zaburzenia koncentracji, niepokój, pobudzenie, bezsenność, koszmary senne, stan maniakalny, ataksja, drżenie mięśniowe, uogólnione napady drgawkowe, śpiączka, ruchy mimowolne, dyskinezy, drętwienie i parestezje kończyn, neuropatia obwodowa
• zaburzenia widzenia (wtórne do zaburzeń akomodacji), szumy uszne, zaburzenia mowy, zawroty głowy, bóle głowy, uczucie zmęczenia i osłabienia
• zaburzenia akomodacji
• zaburzenia oddawania moczu (najczęściej zatrzymanie)
• odczyny alergiczne
• supresja szpiku kostnego
• nudności, wymioty, zaburzenia łaknienia, bóle brzucha
• suchość jamy ustnej, czarny język
• zaparcia
• zaburzenia ze strony gruczołów wydzielania wewnętrznego^[7].

Silne działanie cholinolityczne.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na amityptylinę lub składniki masy tabletkowej. Świeży zawał mięśnia sercowego, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo – komorowego, inne zaburzenia rytmu serca. Stany maniakalne. Ciężka niewydolność wątroby. Porfiria. Przeciwwskazana podczas podawanie inhibitorów MAO i 2 tygodnie po zakończeniu leczenia nimi. Lek można stosować powyżej 16 r.ż.^[7].

Ciąża i laktacja: kategoria C. Nie podawać w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

W Polsce dostępny pod nazwą handlową Amitriptylinum (tabletki 10 i 25 mg).

Zakres dawek w leczeniu depresji 100–300 mg na dobę (okno terapeutyczne: 150–200 mg na dobę).

Przypisy

1. ↑ ^{1,0 1,1 1,2 1,3} A8404 Amitriptyline hydrochloride ≥98% (TLC), powder (ang.). Sigma-Aldrich. [dostęp 2008-11-11].
2. ↑ Amitryptylina – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
3. ↑ ^{3,0 3,1 3,2 3,3 3,4} DrugBank: Showing Amitriptyline (DB00321) (ang.). DrugBank, 2008-08-26 15:23:09. [dostęp 2008-11-11].
4. ↑ Bendtsen L., Jensen R., Olesen J. A non-selective (amitriptyline), but not a selective (citalopram), serotonin reuptake inhibitor is effective in the prophylactic treatment of chronic tension-type headache.. „Journal of neurology, neurosurgery, and psychiatry”. 3 (61), ss. 285–90, wrzesień 1996. PMID 8795600. 
5. ↑ Antidepressant Directly Stimulates Brain Growth Factor Receptors
6. ↑ Ziegler DK., Hurwitz A., Hassanein RS., Kodanaz HA., Preskorn SH., Mason J. Migraine prophylaxis. A comparison of propranolol and amitriptyline.. „Archives of neurology”. 5 (44), ss. 486–9, maj 1987. PMID 3579659. 
7. ↑ ^{7,0 7,1} Pharmindex 2007. Neurologia i psychiatria. Wydawnictwo CMP Medica Poland